Мидокалм — миорелаксант тизанидин¶

Мидокалм (лат. Mydocalm) — торговое название препарата-миорелаксанта центрального действия на основе толперизона гидрохлорида, применяемого для снижения повышенного мышечного тонуса при неврологических заболеваниях. Относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов; отпускается по рецепту.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — толперизона гидрохлорид. Вспомогательные компоненты таблеток включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлозу микрокристаллическую, стеариновую кислоту, диоксид титана, красители. Таблетки покрыты оболочкой.

Формы выпуска:

• таблетки по 50 мг и 150 мг толперизона;
• раствор для инъекций (ампулы по 1 мл), содержащий 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина.

¶Фармакологическое действие

Толперизон действует преимущественно на уровне центральной нервной системы. Он подавляет активность полисинаптических спинномозговых рефлексов, тормозит восходящие импульсы по ретикулоспинальному пути. Дополнительно препарат обладает незначительной местноанестезирующей активностью и способен стабилизировать мембраны двигательных нейронов. В результате снижается мышечный тонус, уменьшаются спастичность и сопутствующие болевые ощущения.

¶Показания

Основные клинические показания к назначению:

• заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся спастичностью скелетных мышц (рассеянный склероз, последствия инсульта, миелопатии);
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, межпозвоночные грыжи);
• реабилитация после ортопедических операций;
• болезнь Литтла (детский церебральный паралич) — у пациентов старше 3 лет.

¶Способ применения и дозировка

¶Таблетки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Стандартная рекомендация производителя и клинических руководств — приём во время еды или сразу после неё, поскольку пища улучшает биодоступность толперизона. Приём натощак допустим, но может сопровождаться умеренной тошнотой.

Режим дозирования для взрослых:

• начало терапии — 50 мг 2–3 раза в сутки;
• постепенное увеличение до 150 мг 3 раза в сутки при необходимости.

Для детей доза рассчитывается с учётом массы тела: 1 мг на кг в сутки, разделённая на три приёма; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2–5 мг/кг/сут.

¶Раствор для инъекций

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Суточная доза для взрослых — 100–200 мг, разделённая на 1–2 введения. Внутривенное введение проводят медленно, капельно. Курс инъекций обычно длится до 5 дней, после чего при необходимости переходят на таблетированную форму.

¶Побочные действия

Частые побочные реакции: головная боль, снижение артериального давления, тошнота, сонливость, мышечная слабость. Возможны аллергические реакции, включая анафилаксию (особенно при наличии в составе лидокаина в ампульной форме). Редко отмечаются нарушения сна, головокружение, сухость во рту, боли в мышцах.

¶Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность к толперизону или лидокаину (для инъекционной формы);
• миастения гравис;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток) и до 1 года (для раствора);
• период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при эпилепсии, паркинсонизме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Толперизон усиливает действие средств для наркоза, миорелаксантов периферического действия, клонидина и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно повышение их эффективности. Сведения о клинически значимом взаимодействии с антигипертензивными препаратами ограничены, однако сочетанное применение требует контроля артериального давления.

¶Особые указания

Таблетки Мидокалма содержат лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью этого углевода. На время терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, поскольку толперизон может вызывать сонливость и головокружение.

¶История

Толперизон был синтезирован в Венгрии в 1950-х годах и впервые вышел на рынок под названием Мидокалм в 1959 году. Препарат остаётся одним из наиболее назначаемых миорелаксантов центрального действия в странах СНГ и Восточной Европы.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Мидокалм; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации Национального научного общества неврологов по лечению спастичности.