Миртазапин: фармакология и применение¶
Миртазапин — антидепрессант группы тетрациклических соединений, селективный антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов и блокатор постсинаптических 5-HT2 и 5-HT3-серотониновых рецепторов. Относится к классу нациклических антидепрессантов, применяется преимущественно при депрессивных расстройствах. Торговые названия — Ремерон, Мирзатен, Миртазапин и др. Препарат продаётся в таблетках различной дозировки, включая 15 мг, 30 мг и 45 мг.
¶Фармакологическое действие
Механизм действия миртазапина отличается от большинства антидепрессантов. Препарат блокирует α2-адренорецепторы, что усиливает норадренергическую и серотонинергическую передачу в центральной нервной системе. Одновременно он антагонирует 5-HT2A, 5-HT2C и 5-HT3-рецепторы, что снижает вероятность побочных эффектов, характерных для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) — тошноты, сексуальной дисфункции и тревоги.
Антигистаминный эффект (H1-блокада) обеспечивает седативное и снотворное действие, особенно выраженное в первые недели терапии. Антихолинергическая активность миртазапина невелика.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь миртазапин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма. Период полувыведения — 20–40 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки, обычно перед сном. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2. Выводится почками и кишечником.
¶Показания к применению
Основное показание — эпизоды большой депрессии у взрослых. По данным клинических исследований, миртазапин эффективен при депрессии, сопровождающейся бессонницей, снижением аппетита и тревогой. В некоторых странах препарат применяется при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве, хотя в России официальным показанием остаётся депрессия.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг один раз в сутки, обычно вечером перед сном. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают с интервалом не менее 1–2 недель до 30 мг, затем при необходимости — до 45 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 45 мг. У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени или почек дозу корректируют в сторону уменьшения. Курс лечения длительный, отмену проводят постепенно для снижения риска синдрома отмены.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Абсолютные противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, судорожном синдроме, маниакальных эпизодах в анамнезе, нарушениях мочеиспускания, закрытоугольной глаукоме.
Частые побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, головокружение. Менее часто отмечаются запоры, тошнота, периферические отёки, тревога, головная боль. В редких случаях возможны повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови, нейтропения, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместный приём с ингибиторами МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома. С осторожностью сочетают с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, алкоголем, антикоагулянтами (миртазапин потенцирует действие варфарина). Индукторы и ингибиторы CYP-ферментов могут изменять концентрацию препарата в плазме.
¶Отпуск и цена
Миртазапин в России продаётся по рецепту. Цена зависит от производителя и аптечной сети: упаковка из 30 таблеток по 15 мг российского производства обычно стоит в пределах 200–500 рублей, препараты под торговыми марками зарубежных производителей (например, Ремерон, Organon) — существенно дороже, до нескольких тысяч рублей за упаковку. Точная стоимость уточняется в конкретной аптеке.
¶Применение в России
Миртазапин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он входит в стандарты лечения депрессивных расстройств, рекомендованные Министерством здравоохранения Российской Федерации, и широко используется в психиатрической и психотерапевтической практике.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Инструкция по медицинскому применению препарата Миртазапин
- Клинические рекомендации Минздрава России «Депрессивные расстройства»
- Р. В. Пузин, «Психофармакотерапия в клинической практике»
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты