Моксонидин при артериальной гипертензии¶
Моксонидин — антигипертензивный препарат центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов I1. Относится к группе гипотензивных средств центрального механизма действия. В России зарегистрирован под торговыми наименованиями «Физиотенз» («Физиотенз»), «Моксагам», «Моксонидин-СЗ» и другими. Применяется для лечения артериальной гипертензии (АГ) у взрослых.
¶Фармакологическое действие
Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами I1 в роstralальной области продолговатого мозга (ямочной зоне), что приводит к снижению симпатической активности периферической нервной системы. В результате уменьшается периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. В отличие от клонидина и других неселективных центральных гипотензивных, моксонидин обладает минимальным сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет более редкую выраженность седативного эффекта, сухости во рту и сонливости.
Помимо гипотензивного действия, моксонидин, по данным ряда исследований, обладает метаболическими эффектами: снижает инсулинорезистентность, улучшает липидный профиль, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. Эти свойства изучаются в контексте кардиометаболического профиля препарата.
¶Показания к длительному применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основным показанием является артериальная гипертензия. Клинические рекомендации Минздрава РФ допускают назначение моксонидина в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств.
Ответ на вопрос о длительном приёме зависит от клинической ситуации. Моксонидин не относится к препаратам «скорой помощи» и не предназначен для разового купирования гипертонических кризов. Лекарство имеет накопительный эффект: гипотензивное действие развивается постепенно, в течение 1–2 часов после приёма, и сохраняется на протяжении суток, что позволяет назначать его один раз в сутки. Стабильная концентрация в крови достигается через 3–6 дней регулярного приёма.
В клинической практике моксонидин применяется курсами продолжительностью от нескольких месяцев до нескольких лет. При хорошей переносимости и эффективности препарат может назначаться на постоянной основе, однако регулярное наблюдение врача обязательно.
¶Режим дозирования при длительном приёме
Стартовая доза составляет 0,2 мг один раз в сутки (утром или вечером). При необходимости доза увеличивается до 0,4 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделённая на два приёма. Пожилым пациентам и при нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начинать с 0,2 мг в сутки.
Таблетки принимаются внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Пропуск дозы не должен компенсироваться удвоением — приём продолжают со следующей назначенной дозы.
¶Противопоказания и ограничения
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
- AV-блокада II–III степени;
- тяжёлая хроническая сердечная недостаточность;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью применяется при AV-блокаде I степени, хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин), депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, а также у пациентов пожилого возраста.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головокружение, сонливость, головная боль, астения, тошнота, нарушения сна, кожная сыпь. В начале терапии возможно преходящее повышение артериального давления в первые часы после приёма.
¶Отмена препарата
Резкая отмена моксонидина после длительного приёма может сопровождаться так называемым «рикошетным» эффектом — повышением артериального давления, тахикардией, тревогой, обусловленными активацией симпатической нервной системы. Поэтому дозу снижают постепенно в течение 7–14 дней под контролем врача. Самостоятельная отмена препарата не рекомендуется.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин потенцирует действие седативных средств, этанола, антигистаминных препаратов. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами может снижать гипотензивный эффект. Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении усиливают брадикардию. Ингибиторы АПФ, диуретики и блокаторы кальциевых каналов дополняют действие моксонидина в комбинированной терапии.
¶Особые указания
Препарат не предназначен для купирования гипертонических кризов. В период лечения необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При появлении симптомов брадикардии или AV-блокады показана коррекция дозы. Моксонидин не применяется у беременных и кормящих женщин. Вождение транспорта и работа с потенциально опасными механизмами требуют осторожности в начале терапии.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Физиотенз (моксонидин), РЛС
- Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации «Артериальная гипертензия у взрослых»
- Медицинский справочник лекарств Видаль
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации