Мунджаро — препарат для лечения ожирения и диабета¶
Мунджаро (МНН — тирзепатид) — лекарственный препарат компании Eli Lilly, относящийся к классу агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Применяется для контроля уровня глюкозы крови у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа и для снижения массы тела у пациентов с ожирением или избыточной массой тела. Отпускается по рецепту, вводится подкожно с помощью инъекционного устройства.
¶Фармакологическое действие
Тирзепатид является двойным агонистом рецепторов ГПП-1 и ГИП — двух инкретинов, выделяемых кишечником в ответ на приём пищи. Стимуляция этих рецепторов усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляет секрецию глюкагона, замедляет опорожнение желудка и оказывает центральное действие на аппетит через гипоталамические центры насыщения.
Ключевое отличие тирзепатида от селективных агонистов ГПП-1 (семаглутида, лираглутида) — вовлечение обоих инкретиновых рецепторов, что в клинических исследованиях обеспечивало более выраженное снижение уровня гликированного гемоглобина и массы тела.
¶История
Разработкой препарата занималась американская компания Eli Lilly. Клинические исследования фазы III (программы SURPASS при диабете 2-го типа и SURMOUNT при ожирении) проводились с 2019 года. В мае 2022 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило тирзепатид под торговым названием Mounjaro для лечения сахарного диабета 2-го типа. В ноябре 2023 года FDA одобрило препарат под торговым названием Zepbound для снижения массы тела.
В России препарат официально не зарегистрирован и не продаётся в аптечной сети; его приобретение возможно лишь через каналы параллельного импорта или по личным каналам, что несёт определённые риски в части подлинности и условий хранения.
¶Показания
- Сахарный диабет 2-го типа как монотерапия или в комбинации с другими сахароснижающими средствами (включая метформин и ингибиторы SGLT2).
- Снижение массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м² либо ≥ 27 кг/м² при наличии сопутствующего заболевания, связанного с избыточной массой тела (артериальная гипертензия, дислипидемия, обструктивное апноэ сна, сахарный диабет 2-го типа).
¶Дозировки и режим применения
Препарат вводят подкожно один раз в неделю независимо от приёма пищи. Стандартная стартовая доза при сахарном диабете 2-го типа — 2,5 мг, с последующим титрованием до поддерживающей дозы 5, 10 или 15 мг каждые 4 недели. При ожирении используются те же дозы, но титрование может проводиться медленнее в зависимости от переносимости.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита. Обычно они носят лёгкий или умеренный характер и уменьшаются по мере продолжения терапии. К редким, но серьёзным рискам относятся:
- острый панкреатит;
- холелитиаз и холецистит;
- гипогликемия (преимущественно в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины);
- тяжёлые аллергические реакции;
- тиреоидные новообразования (в исследованиях на грызунах выявлен риск медуллярного рака щитовидной железы, поэтому препарат противопоказан при МЭН2 и медуллярном раке щитовидной железы в анамнезе).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тирзепатиду.
- Множественная эндокринная неоплазия типа 2 (МЭН2).
- Медуллярный рак щитовидной железы.
- Беременность и период грудного вскармливания (данные о безопасности отсутствуют).
- Тяжёлые нарушения функции почек и печени — с осторожностью.
¶Сравнение с другими агонистами ГПП-1
| Параметр | Тирзепатид (Мунджаро) | Семаглутид (Оземпик/Вегови) | Лираглутид (Саксенда) |
|---|---|---|---|
| Мишени | ГПП-1 + ГИП | ГПП-1 | ГПП-1 |
| Кратность введения | 1 раз в неделю | 1 раз в неделю (Оземпик) / 1 раз в день (Вегови) | 1 раз в день |
| Снижение HbA1c | до ~2,4 % | до ~1,8 % | до ~1,1 % |
| Снижение массы тела | до ~22,5 % | до ~15 % | до ~8 % |
¶Значение
Мунджаро стал одним из наиболее обсуждаемых препаратов в эндокринологии и диабетологии 2020-х годов. По данным производителя, к 2024 году тирзепатид входит в число самых продаваемых лекарственных средств в мире. Рост интереса к препарату сопровождается дефицитом на ряде рынков и обсуждением вопросов доступности терапии. Одновременно фармацевтическая индустрия ведёт разработку пероральных форм тирзепатида и следующего поколения инкретиновых агонистов.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Mounjaro (Eli Lilly).
- Клинические исследования SURPASS-1…SURPASS-5 (The Lancet, 2021–2022).
- Клинические исследования SURMOUNT-1 и SURMOUNT-2 (The New England Journal of Medicine, 2022–2023).
- FDA. Prescribing Information: Mounjaro (tirzepatide), 2022.
- FDA. Prescribing Information: Zepbound (tirzepatide), 2023.