Мунджаро (тирзепатид)¶
Мунджаро (МНН — тирзепатид, международное название — tirzepatide) — лекарственный препарат, разработанный американской фармацевтической компанией Eli Lilly, предназначенный для лечения сахарного диабета 2 типа и хронического ожирения. Относится к классу двойных агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в мае 2022 года под торговым названием Mounjaro; в 2023 году препарат получил одобрение FDA для снижения веса под торговым названием Zepbound. В России препарат не зарегистрирован и не включён в государственный реестр лекарственных средств.
¶Химический состав и механизм действия
Действующее вещество — тирзепатид, синтетический пептид длиной 39 аминокислот, модифицированный липидной цепью (C20 дикарбоновой кислоты), что обеспечивает связывание с альбумином и удлиняет период полувыведения до около 5 суток, позволяя вводить препарат один раз в неделю.
Тирзепатид одновременно активирует два рецептора:
- Рецептор ГПП-1 — стимулирует секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы, подавляет секрецию глюкагона, замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит через центральные механизмы.
- Рецептор ГИП — усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина и также участвует в регуляции аппетита и массы тела.
Сочетанное действие обоих рецепторов обеспечивает более выраженное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) и массы тела по сравнению с селективными агонистами ГПП-1 (семаглутид, лираглутид).
¶Показания к применению
- Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнения к диете и физической активности (торговое название Mounjaro).
- Хроническое ожирение или избыточная масса тела с сопутствующими заболеваниями (торговое название Zepbound).
¶Схема применения и дозировки
Препарат вводят подкожно один раз в неделю, независимо от приёма пищи. Начальная доза — 2,5 мг, с последующим увеличением каждые 4 недели на 2,5 мг до поддерживающей дозы 5, 7,5, 10, 12,5 или 15 мг. Максимальная доза — 15 мг в неделю.
¶Результаты клинических испытаний
В клинических исследованиях программы SURPASS (диабет 2 типа) и SURMOUNT (ожирение) препарат показал:
| Показатель | Результат |
|---|---|
| Снижение HbA1c | до 2,4 % (при дозе 15 мг) |
| Снижение массы тела | до 22,5 % за 72 недели (SURMOUNT-1) |
| Снижение массы тела при диабете | до 13 % (SURPASS-2) |
По данным исследований, тирзепатид превосходил по эффективности семаглутид (оземпик) в прямом сравнении (исследование SURMOUNT-5, опубликовано в 2025 году).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции — со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, боли в животе, снижение аппетита. Обычно носят лёгкий или умеренный характер и уменьшаются по мере повышения дозы. Редко отмечаются реакции в месте инъекции, усталость, головная боль, гипогликемия (при сочетании с инсулином или сульфонилмочевинными препаратами).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тирзепатиду или вспомогательным компонентам.
- Медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе (в связи с данными о опухолях щитовидной железы у грызунов при длительном применении агонистов ГПП-1).
- Синдром множественной эндокринной неоплазии 2 типа.
- Беременность и период грудного вскармливания.
¶Мунджаро в России
В Российской Федерации препарат не зарегистрирован и не продаётся в аптечной сети. Имеются сообщения о нелегальном ввозе и продаже препарата через интернет-площадки, однако его качество и подлинность не гарантируются. Врачи в России могут назначать аналоги на основе семаглутида (Оземпик, Вегови), которые имеют регистрацию в РФ.
¶Стоимость
В США цена препарата без учёта скидок составляет около 1000–1100 долларов в месяц. Компания Eli Lilly запустила программу LillyDirect, позволяющую пациентам приобретать препарат по сниженной цене (от 349 долларов в месяц при оплате напрямую).
¶Интересные факты
- Тирзепатид был разработан на основе молекулы ГИП, модифицированной для одновременного связывания с рецептором ГПП-1.
- Препарат стал одним из самых быстрорастущих по продажам лекарств в истории фармацевтики: в 2024 году продажи Mounjaro и Zepbound превысили 16 миллиардов долларов.
- В 2025 году FDA одобрило тирзепатид для лечения обструктивного апноэ сна — первого препарата этой группы с таким показанием.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Mounjaro (Eli Lilly).
- Клинические исследования SURPASS и SURMOUNT (New England Journal of Medicine, The Lancet).
- Данные FDA о регистрации препарата (2022–2025).