Мупироцин — антибактериальный препарат¶
Мупироцин — антибактериальный лекарственный препарат для наружного применения, относящийся к классу производных псевдомоновой кислоты. Обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации, эффективен преимущественно против грамположительных бактерий. Применяется в медицине для лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек, а также для элиминации носительства золотистого стафилококка в носовой полости.
¶История и происхождение
Мупироцин был выделен в 1971 году из продуктов метаболизма бактерии Pseudomonas fluorescens в ходе скрининговых исследований, проводившихся британской фармацевтической компанией Beecham. Исходное вещество — псевдомоновая кислота — обладало антибактериальной активностью, однако было нестабильным и плохо проникало через кожу. В результате химической модификации молекулы была получена более устойчивая и липофильная форма, получившая название мупироцин. Препарат был запатентован и с 1985 года применяется в клинической практике под торговым наименованием «Бактробан». В России мупироцин зарегистрирован в виде мази и крема для наружного применения, выпускается рядом отечественных и зарубежных производителей.
¶Химическая структура и механизм действия
По химическому строению мупироцин представляет собой сложный эфир псевдомоновой кислоты с монокарбоновой кислотой. Молекула имеет уникальную структуру, не схожую с другими классами антибиотиков, что определяет его оригинальный механизм действия.
Мупироцин избирательно ингибирует фермент изолейцил-тРНК-синтетазу, участвующий в синтезе белка бактериальной клетки. Связываясь с этим ферментом, препарат блокирует включение аминокислоты изолейцина в растущую полипептидную цепь, что приводит к остановке синтеза белка и гибели или подавлению роста микроорганизма. Поскольку этот механизм не встречается у других применяемых антибиотиков, перекрёстная резистентность с ними практически отсутствует.
¶Спектр активности
Мупироцин активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов:
- золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), включая метициллин-резистентные штаммы (MRSA);
- коагулазонегативные стафилококки;
- стрептококки, в том числе Streptococcus pyogenes;
- некоторые грамотрицательные бактерии, например Haemophilus influenzae, Neisseria spp.
Препарат малоэффективен против большинства анаэробов, энтерококков и синегнойной палочки. К мупироцину устойчивы представители нормальной кожной микрофлоры — коринебактерии и микрококки, что важно учитывать при длительном применении.
¶Формы выпуска и применение
Основные лекарственные формы — мазь 2 % и крем 2 %. Мазь на основе полиэтиленгликоля создаёт на коже окклюзионную плёнку, улучшающую проникновение действующего вещества; крем на водной основе предпочтителен при мокнущих поражениях.
Показания к применению:
- импетиго и другие первичные бактериальные инфекции кожи;
- вторичное инфицирование ран, ожогов, дерматозов;
- фолликулит, фурункулёз, эктима;
- элиминация носительства Staphylococcus aureus (в том числе MRSA) в полости носа;
- профилактика инфекций при небольших травмах и после хирургических манипуляций.
Препарат наносят тонким слоем на поражённый участок 2–3 раза в сутки, курс обычно составляет от 5 до 10 дней. При интраназальном применении мазь закладывают в оба носовых хода 2–3 раза в день, как правило, в течение 5 суток. Мупироцин практически не всасывается через неповреждённую кожу, поэтому системное действие минимально.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые нежелательные реакции — местные: жжение, зуд, покраснение, сухость кожи, реже — контактный дерматит. При нанесении на обширные участки или повреждённую кожу возможно всасывание и развитие системных эффектов, включая раздражение почек. Препарат не предназначен для применения в офтальмологии без специальных форм и не используется для приёма внутрь.
Ограничения связаны с риском формирования резистентности. Длительное или бесконтрольное применение мупироцина способствует селекции устойчивых штаммов стафилококка, в том числе с изменённой изолейцил-тРНК-синтетазой. По этой причине препарат рекомендуется использовать короткими курсами и строго по показаниям, преимущественно как средство местной терапии, а не для массовой профилактики.
¶Значение в медицине
Мупироцин занимает особое место среди местных антибактериальных средств благодаря уникальному механизму действия и низкой частоте перекрёстной резистентности. Он рассматривается как препарат выбора при локализованных стафилококковых инфекциях кожи и как эффективное средство деколонизации носителей MRSA в лечебных учреждениях. В клинических рекомендациях ряда стран мупироцин включён в схемы профилактики послеоперационных инфекций и лечения импетиго у детей. Сочетание высокой местной активности с минимальным системным всасыванием делает его удобным и относительно безопасным средством амбулаторной практики.
Источники: справочник лекарственных средств «Видаль»; инструкции по медицинскому применению препаратов мупироцина; публикации по клинической фармакологии антибактериальных средств.