Нефронурал — инструкция по применению¶
Нефронурал — рецептурный лекарственный препарат группы антихолинэргических и антиспастических средств, применяемый преимущественно в урологической практике для симптоматического лечения гиперактивного мочевого пузыря и нейрогенных нарушений мочеиспускания. Действующее вещество — хлорид солифенацина. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и отпускается по рецепту врача.
¶Состав и форма выпуска
Каждая таблетка Нефронурала содержит 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината, что соответствует 4 мг или 8 мг солифенацина в свободной форме. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллозу и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её оболочку. Препарат производится фармацевтическими компаниями и поставляется в блистерах по 10 или 30 таблеток.
¶Фармакологическое действие
Солифенацин является конкурентным селективным антагонистом мускариновых рецепторов. Наибольшее сродство препарат проявляет к подтипам М3 и М1. Блокада М3-рецепторов гладкой мускулатуры мочевого пузыря приводит к снижению сократимости детрузора, увеличению ёмкости мочевого пузыря и уменьшению числа непроизвольных позывов к мочеиспусканию. Клинически это проявляется уменьшением симптомов недержания мочи, учащённого мочеиспускания и императивных позывов.
После приёма внутрь солифенацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–6 часов. Биодоступность составляет около 90 %. Период полувыведения — приблизительно 45–68 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450; основной метаболит — 4-гидроксилированное соединение, обладающее меньшей фармакологической активностью. Выведение происходит с мочой и калом.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Нефронурал назначают при:
- гиперактивном мочевом пузыре с симптомами ургентности, учащённого мочеиспускания и/или недержания мочи;
- нейрогенных нарушениях функции мочевого пузыря, обусловленных повреждением спинного мозга или рассеянным склерозом.
Препарат применяется у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность у детей и подростков до 18 лет в клинических исследованиях не установлены.
¶Дозировка и режим приёма
Рекомендуемая начальная доза — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.
Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжёлой печёночной недостаточностью, а также пациентам, получающим кетоконазол, итраконазол или ритонавир, максимальная доза не должна превышать 5 мг в сутки. Пожилым пациентам коррекция дозы, как правило, не требуется.
¶Противопоказания
Нефронурал противопоказан при:
- повышенной чувствительности к солифенацину или вспомогательным компонентам препарата;
- задержке мочи;
- тяжёлой закрытоугольной глаукоме;
- тяжёлой миастении;
- нелеченом пилоростенозе;
- тяжёлых нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- одновременном приёме препаратов, удлиняющих QT-интервал, у пациентов с врождённым или приобретённым удлинением QT;
- детском возрасте до 18 лет.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях, — сухость во рту (примерно у 11–20 % пациентов), запор (около 5–7 %), диспепсия, боль в животе, тошнота. Возможны также головная боль, сухость кожи, утомляемость, нечёткость зрения, тахикардия, ощущение сердцебиения. В единичных случаях сообщалось об ангионевротическом отёке, галлюцинациях, спутанности сознания и обострении деменции у предрасположенных пациентов.
¶Особые указания
С осторожностью препарат назначают пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, риском задержки мочи, автономной нейропатией, снижением функции почек средней степени тяжести, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом, а также при одновременном приёме препаратов, способных вызывать или усугублять запор. Солифенацин может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, особенно в начале терапии.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, кларитромицином и другими ингибиторами CYP3A4 требует снижения дозы Нефронурала до 5 мг в сутки. Комбинация с холиномиметиками взаимно ослабляет действие обоих препаратов. Сочетание с бета-адреноблокаторами может усиливать сухость во рту. Не следует сочетать Нефронурал с препаратами, удлиняющими QT-интервал, без тщательного медицинского контроля.
¶Передозировка
При передозировке возможны тяжёлая антихолинэргическая интоксикация: спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тахикардия, задержка мочи, сухость кожи и слизистых оболочек. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, включая промывание желудка, приём активированного угля и контроль жизненно важных функций.
¶Условия хранения
Препарат хранят при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Нефронурал (официальная фармацевтическая справочная документация); Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации; клинические рекомендации Российского общества урологов по лечению гиперактивного мочевого пузыря.