Нейромексол — ноотропный препарат¶

Нейромексол — ноотропный препарат, содержащий в качестве действующего вещества мемантин (в некоторых источниках — комбинацию мемантина с другими нейропротекторными компонентами). Относится к группе средств, применяемых при когнитивных расстройствах, обусловленных нейродегенеративными заболеваниями и последствиями повреждения головного мозга. Препарат отпускается по рецепту и требует назначения врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество Нейромексола — мемантин, антагонист NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспартат). В аптечной сети препарат встречается в форме таблеток и раствора для приёма внутрь. Таблетки, как правило, покрыты оболочкой и имеют дозировки 10 мг и 20 мм (в зависимости от производителя и лекарственной формы). Раствор для приёма внутрь выпускается во флаконах с мерным колпачком.

Вспомогательные компоненты таблетированной формы включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, крахмал, повидон, магния стеарат и компоненты оболочки. Наличие лактозы в составе необходимо учитывать пациентам с непереносимостью галактозы и дефицитом лактазы.

¶Фармакологическое действие

Мемантин является некомпетитивным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью. При нейродегенеративных процессах наблюдается патологическое повышение концентрации глутамата в синаптической щели, что приводит к хронической активации NMDA-рецепторов, избыточному поступлению кальция в нейроны и их гибели (глутамат excitotoxicity). Мемантин блокирует патологическую активацию рецепторов, не нарушая при этом физиологической передачи сигнала, необходимой для обучения и памяти.

Препарат также обладает антагонистической активностью в отношении 5-HT3-серотониновых рецепторов и взаимодействует с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, что может вносить вклад в его клинический эффект.

После приёма внутрь мемантин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов. Период полувыведения — 60–100 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:

• умеренная и тяжёлая деменция болезни Альцгеймера;
• сосудистая деменция;
• смешанная деменция (альцеймеровского и сосудистого генеза);
• когнитивные расстройства различного генеза (в том числе после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической цереброваскулярной недостаточности) — в ряде стран препарат применяется по этим показаниям.

В Российской Федерации мемантин зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая Нейромексол, Акатинол мемантин, Мемантин-Реддис и другие. Клиническая эффективность мемантина при болезни Альцгеймера подтверждена в ряде рандомизированных контролируемых исследований и мета-анализов: препарат улучшает показатели когнитивных функций и повседневной активности по сравнению с плацебо, хотя эффект носит симптоматический, а не патогенетический характер.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, приём препарата противопоказан при:

• повышенной чувствительности к мемантину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5–30 мл/мин — в зависимости от лекарственной формы);
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (отсутствие данных о безопасности и эффективности).

С осторожностью назначают при эпилепсии, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда в анамнезе, декомпенсированной сердечной недостаточности, тиреотоксикозе, а также при одновременном приёме препаратов, повышающих pH мочи (натрия гидрокарбонат, ацетазоламид), поскольку это ускоряет выведение мемантина.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, повышение артериального давления. Возможны также диспепсические явления, запор, тревожность, галлюцинации (преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера). Перечень побочных реакций приведён в полной инструкции по медицинскому применению препарата.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный приём с амантадином, кетамином, декстрометорфаном (повышение риска фармакологических эффектов). Блокаторы канальцевой секреции (циметидин, хинидин, хинин, никаинамид, тиазидные диуретики) могут снижать клиренс мемантина. При сочетании с гипогликемическими средствами, инсулином, дигоксином, антикоагулянтами коррекция дозировки обычно не требуется.

¶Особые указания

Терапия проводится под наблюдением врача. Резкая отмена препарата не рекомендуется. В период приёма следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, поскольку мемантин может вызывать сонливость и головокружение.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Нейромексол (официальная).
• Клинические рекомендации МЗ РФ «Деменция болезни Альцгеймера».
• Reisberg B. et al. Memantine in moderate-to-severe Alzheimer's disease // New England Journal of Medicine, 2003.
• Материалы Государственного реестра лекарственных средств РФ.