Никорандил — лекарственный препарат¶
Никорандил — лекарственное средство из группы коронарных вазодилататоров, применяемое для лечения и профилактики стенокардии напряжения. Обладает двойным механизмом действия: расслабляет гладкую мускулатуру коронарных артерий (нитратоподобный эффект) и открывает калиевые каналы чувствительные к АТФ (ККАТФ-каналы). Отпускается по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Никорандил является производным нитрата и никотинамидной структуры. Его фармакологический эффект реализуется двумя путями:
- Нитратоподобное действие. Препарат высвобождает оксид азота (NO), что приводит к расширению венозных сосудов, снижению венозного возврата крови к сердцу, уменьшению преднагрузки и снижению потребности миокарда в кислороде.
- Открытие ККАТФ-каналов. Активация калиевых каналов вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что приводит к расширению как артериол (снижение постнагрузки), так и коронарных артерий (улучшение кровоснабжения миокарда).
Такой двойной механизм отличает никорандил от чистых нитратов и обеспечивает расширение как эпикардиальных, так и резистивных коронарных сосудов. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает выраженность ишемии миокарда.
¶Показания к применению
Основные показания:
- Лечение стабильной стенокардии напряжения (в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция).
- Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
В ряде стран препарат применяется также при острой коронарной недостаточности, однако в клинической практике в России основным показанием остаётся хроническая стенокардия.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к никорандилу или вспомогательным компонентам.
- Кардиогенный шок, острая левожелудочковая недостаточность с гипотензией.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.).
- Острый инфаркт миокарда (острая фаза).
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск выраженной гипотензии.
- Беременность и период грудного вскармливания (достаточных данных о безопасности нет).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.
Стандартная схема лечения:
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Начальная доза | 10 мг 2 раза в сутки |
| Поддерживающая доза | 10–20 мг 2 раза в сутки |
| Максимальная суточная доза | 40 мг (по решению врача — до 80 мг) |
| Кратность приёма | 2 раза в сутки (утром и вечером) |
Начальную дозу 10 мг 2 раза в сутки назначают на срок 2–4 недели. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 20 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают индивидуально под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении (более 6 месяцев) рекомендуется периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.
¶Побочные действия
Частые побочные реакции (более 1% пациентов): головная боль (обусловлена вазодилатацией), головокружение, слабость, тошнота, приливы крови к лицу, снижение артериального давления, периферические отёки.
Редкие побочные реакции: кожная сыпь, зуд, запор, сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия.
Особо отмечается риск язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек (в том числе в области половых органов и анальной области) — осложнение, характерное для длительного применения нитратов и никорандила. При появлении болезненных язв необходимо обратиться к врачу.
¶Лекарственное взаимодействие
- С ингибиторами фосфодиэстеразы-5 — взаимное усиление гипотензивного эффекта, противопоказано одновременное применение.
- С другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, диуретиками — усиление гипотензивного действия.
- С трициклическими антидепрессантами — ослабление гипотензивного эффекта.
- С этанолом — усиление гипотензии.
¶Цена и условия отпуска
Никорандил отпускается по рецепту врача. В аптечной сети России препарат представлен под торговым наименованием Сигмарт (производство Япония, компания Chugai Pharmaceutical) в дозировке 5 и 10 мг. Средняя цена упаковки (20 таблеток по 10 мг) варьируется в зависимости от аптечной сети и региона и составляет ориентировочно 350–600 рублей. Точная стоимость уточняется в конкретной аптеке или у поставщиков лекарственных средств.
¶Особые указания
С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, склонности к ортостатической гипотензии, тяжёлой цереброваскулярной недостаточности, закрытоугольной глаукоме. В начале лечения возможно кратковременное нарушение зрения (влияние на внутриглазное давление). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости избегать резкой смены положения тела.
Источники: Государственный реестр лекарственных средств России; инструкция по медицинскому применению препарата Сигмарт (Никорандил); ВОЗ Model List of Essential Medicines; клинические рекомендации Российского кардиологического общества по лечению стабильной стенокардии.