Нимесулид — фармакологическое средство¶
Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, обладающее обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяется преимущественно для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также при зубной и головной боли, менструальных болях и послеоперационном болевом синдроме. Отпускается по рецепту во многих странах и безрецептурно — в ряде других, включая Россию, где ряд лекарственных форм нимесулида зарегистрирован как безрецептурные.
¶Фармакологическое действие
Нимесулид относится к НПВС с преимущественным ингибированием фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что обеспечивает его противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Дополнительно препарат обладает рядом свойств, отличающих его от других НПВС: антиагрегантной активностью, антиоксидантным действием (снижение уровня перекисного окисления липидов), а также способностью подавлять высвобождение ферментов из нейтрофилов.
По силе обезболивающего действия нимесулид сопоставим с такими препаратами, как ибупрофен, диклофенак и кетопрофен. Начало действия наступает через 15–30 минут после приёма, максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 2–5 часов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, нимесулид показан при:
- болевом синдроме различного происхождения (зубная боль, головная боль, альгодисменорея, послеоперационная боль);
- воспалительных заболеваниях суставов и околосуставных тканей (остеоартроз, ревматоидный артрит, тендинит, бурсит);
- лихорадочных состояниях при инфекционных заболеваниях.
Нимесулид не предназначен для длительного курсового лечения и применяется преимущественно эпизодически, при обострениях.
¶Формы выпуска и дозирование
Препарат выпускается в форме таблеток, диспергируемых таблеток, геля для наружного применения, суспензии для приёма внутрь (преимущественно для детей) и порошка для приготовления раствора. Средняя разовая доза для взрослых составляет 100 мг, кратность приёма — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 7–10 дней.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К основным противопоказаниям относятся:
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 12 лет для большинства форм);
- индивидуальная гиперчувствительность к нимесулиду или другим НПВС;
- одновременный приём других НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.
Среди наиболее частых побочных эффектов — тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, кожный зуд, головокружение. Как и другие НПВС, нимесулид повышает риск серьёзных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (язвы, кровотечения) и сердечно-сосудистой системы (тромбозы, инфаркт, инсульт), особенно при длительном применении и у пациентов из группы риска.
¶Регуляторный статус
В 2007 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало ограничить применение нимесулида из-за риска гепатотоксичности. Ряд стран (Финляндия, Испания, Бельгия) временно или полностью отозвали препарат с рынка. В других государствах, включая Россию, Индию, Мексику и страны СНГ, нимесулид остаётся в обращении, но с ограничениями по длительности применения и необходимости контроля функции печени.
В России нимесулид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Производством нимесулида в России занимаются несколько фармацевтических компаний, в том числе «Озон», «Органика» и другие.
¶Особые указания
Пациентам пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, сердца и нарушениях свёртываемости крови нимесулид применяется с осторожностью и только под наблюдением врача. В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя и управления транспортными средствами в первые часы после приёма (из-за возможного головокружения).
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Нимесил (нимесулид), ГРЛС Минздрава России
- Государственный реестр лекарственных средств России
- Резюме EMA (European Medicines Agency) по нимесулиду, 2007
- Рациональное использование НПВС: клинические рекомендации Союза педиатров России