Нитроглицерин в форме спрея¶

Нитроглицерин (тринитроглицерин, нитроглицерол) — органическое нитросоединение, используемое в медицине в качестве вазодилататора для купирования и профилактики приступов стенокардии. В фармацевтической практике применяется в нескольких лекарственных формах: таблетки для сублингвального приёма, спрей для сублингвального и перкутанного применения, а также раствор для внутривенного введения. Спрей нитроглицерина относится к рецептурным лекарственным средствам и отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Нитроглицерин является донором оксида азота (NO). Под действием ферментов и тиоловых групп он высвобождает оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу. В результате повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудистой стенки, что приводит к их расслаблению и расширению просвета сосудов.

Основные эффекты нитроглицерина:

• расширение венозных сосудов (венодилатация) со снижением венозного возврата крови к сердцу и уменьшением преднагрузки;
• расширение крупных и мелких артерий, что снижает постнагрузку;
• расширение коронарных артерий и коллатералей, улучшение кровоснабжения миокарда;
• снижение потребности миокарда в кислороде.

Начало действия при сублингвальном применении — через 1–2 минуты, максимальный эффект наступает через 3–5 минут, продолжительность действия составляет около 30–60 минут. Спрей, нанесённый на кожу (перкутанная форма), обеспечивает более длительный эффект за счёт медленного всасывания.

¶Показания

Основные показания к применению:

• купирование приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала);
• профилактика приступов стенокардии перед физическим или эмоциональным напряжением;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (под наблюдением врача);
• лёгочная гипертензия (по решению врача).

¶Способ применения и дозы

Спрей нитроглицерина применяется сублингвально (под язык) или перкутанно (на кожу). Инструкция по медицинскому применению (для препаратов, зарегистрированных в России, например, «Нитроспрей» производства «Озон») рекомендует следующую схему:

Купирование приступа стенокардии. Одну дозу спрея распыляют под язык (на слизистую оболочку полости рта) или на кожу внутренней поверхности предплечья. При отсутствии эффекта через 3–5 минут можно ввести вторую дозу. Если после трёх доз облегчение не наступило, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, так как это может указывать на развивающийся инфаркт миокарда.

Профилактика приступов. Одна доза наносится за 5–10 минут перед предполагаемой нагрузкой или ситуацией, провоцирующей приступ.

Перкутанное применение. Спрей распыляется на неповреждённую кожу (обычно внутренняя поверхность предплечья, плечо или область сердца) с интервалом, назначенным врачом. Перед нанесением кожу следует очистить и высушить.

Перед первым применением необходимо провести пробное распыление в воздух, чтобы убедиться в работоспособности дозатора. После распыления под язык следует воздержаться от глотания в течение 20–30 секунд для полного всасывания препарата.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит, тампонада сердца;
• митральный стеноз;
• кровоизлияние в мозг, травмы головы;
• возраст до 18 лет (для большинства форм);
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск тяжёлой артериальной гипотензии.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции: головная боль (обусловлена расширением сосудов мозговых оболочек), головокружение, слабость, тахикардия, ортостатическая гипотензия, покраснение лица, сухость во рту, тошнота. Реже отмечаются аллергические реакции, кожный зуд, нарушение зрения, обморочные состояния. При передозировке возможны резкое падение артериального давления, тяжёлая тахикардия, головокружение, потеря сознания, цианоз, метгемоглобинемия. Передозировка купируется внутривенным введением физиологического раствора, при тяжёлых случаях — метиленовым синим.

¶Особые указания

Длительное систематическое применение нитроглицерина приводит к развитию толерантности (привыкания), поэтому в курсовом лечении хронической стенокардии рекомендуется делать перерывы на 8–12 часов в сутки (обычно ночью). В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя, вождения транспорта и работы с механизмами, требующими быстроты реакции, особенно на начальных этапах терапии. Хранить флакон необходимо плотно закрытым, в защищённом от света месте, так как нитроглицерин летуч и разрушается при длительном контакте с воздухом и влагой.

¶Историческая справка

Нитроглицерин был синтезирован итальянским химиком Асканио Собреро в 1847 году. Первоначально он использовался как взрывчатое вещество; терапевтическое применение предложил английский врач Уильям Мёррелл в 1879 году. В России нитроглицерин в форме капель и таблеток применяется в кардиологии с начала XX века, а лекарственные формы в виде спрея зарегистрированы фармацевтическими производителями, включая компанию «Озон» (Нижний Новгород) под торговым наименованием «Нитроспрей».

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Нитроспрей» (нитроглицерин, спрей для сублингвального и перкутанного применения), АО «Озон».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональное использование лекарственных средств: учебное пособие / под ред. В. И. Мальцева.
• Кардиология: национальное руководство / под ред. Е. В. Шляхто и дл., 2020.