Опиаты: класс наркотических веществ¶

Опиаты — группа веществ природного или полусинтетического происхождения, получаемых из опийного мака (Papaver somniferum) либо синтезируемых на основе их алкалоидов. Опиаты оказывают на центральную нервную систему угнетающее действие, обезболивают, вызывают эйфорию, а при регулярном применении формируют физическую и психологическую зависимость. К опиатам относятся морфин, кодеин, тебаин, папаверин, а также полусинтетические производные — героин (диацетилморфин), гидрокодон, оксикодон, гидроморфон.

¶Происхождение и история

Опий — высушенный млечный сок опийного мака — человек использует数千 лет. Археологические находки указывают на употребление мака в Месопотамии ещё в III тысячелетии до н. э. В Древней Греции опий был известен как «сок сна» (лат. succus somniferus). В XVI веке швейцарский врач Парацельс описал обезболивающие свойства опия. В 1804 году немецкий фармацевт Фридрих Зёртюнер впервые выделил из опия чистое вещество — морфин, названный в честь бога сновидений Морфея. В 1853 году шотландский врач Александр Вуд изобрёл шприц, что сделало внутривенное введение морфина массовым явлением; уже к концу XIX века в США и Европе сформировалась серьёзная эпидемия морфинизма среди медицинского персонала и пациентов.

В 1874 году морфин ацетилировали, получив диацетилморфин, позже названный героином. Изначально он продавался как средство от кашля и как «безопасная» замена морфина, но быстро выявился его высокий аддиктивный потенциал. В 1925 году героин был запрещён во многих странах.

¶Химический состав и механизм действия

Основные алкалоиды опия:

Опиаты действуют через связывание с опиоидными рецепторами (μ, κ, δ) головного и спинного мозга. Активация μ-рецепторов отвечает за обезболивание, эйфорию, угнетение дыхания. Механизм сходен с действием эндогенных опиоидов — эндорфинов и энкефалинов, вырабатываемых организмом при стрессе и боли.

¶Классификация

По происхождению опиаты делятся на:

• Природные — морфин, кодеин, тебаин, папаверин, носкапин;
• Полусинтетические — героин (диацетилморфин), гидроморфон, оксикодон, гидрокодон, налбупин;
• Синтетические аналоги (опиоиды) — метадон, фентанил, тримеперидин, промедол. Термин «опиоиды» шире «опиатов» и включает полностью синтетические препараты, не встречающиеся в природе.

¶Фармакологическое действие

В малых и средних дозах опиаты вызывают:

• анальгезию (обезболивание);
• седацию, сонливость;
• эйфорию;
• подавление кашлевого рефлекса;
• замедление перистальтики кишечника (запоры);
• сужение зрачков (миоз).

В высоких дозах возможна тяжёлая интоксикация: угнетение дыхания вплоть до остановки, кома, смерть. Смертельная доза морфина для человека при внутривенном введении оценивается в 0,1–0,2 г, для героина — в 0,05–0,1 г (в пересчёте на чистое вещество).

¶Зависимость и абстиненция

При регулярном употреблении опиатов формируется толерантность (для достижения эффекта требуются возрастающие дозы) и зависимость. Отмена вызывает абстинентный синдром («ломку»): мышечные и костные боли, диарею, рвоту, потливость, бессонницу, тревогу, зевоту, расширение зрачков. Симптомы начинаются через 8–24 часа после последней дозы морфина и длятся 7–10 дней; при героине — быстрее и острее. Летальный исход при абстиненции сам по себе маловероятен, но обезвоживание и сопутствующие заболевания повышают риск.

¶Медицинское применение

Опиаты — важный класс лекарственных средств. Морфин и фентанил применяются при сильной боли (послеоперационной, онкологической, травматической). Кодеин — противокашлевое и противодиарейное средство. Опиаты используются в анестезиологии, паллиативной медицине, лечении острого инфаркта миокарда (нитраты с морфином). В России морфин, промедол, кодеинсодержащие препараты включены в список наркотических средств и отпускаются по рецептам.

¶Правовой статус

В Российской Федерации опиаты (морфин, кодеин в чистом виде, тебаин, героин, оксикодон и др.) включены в Список I и II перечня наркотических средств, оборот которых ограничен. Незаконное производство, сбыт и хранение влекут уголовную ответственность по ст. 228–229 УК РФ. Кодеинсодержащие препараты с 2012 года продаются по рецепту и в ограниченном количестве — мера, направленная на противодействие синтезу из них метадона и дезоморфина («крокодила»).

¶См. также

• Опиоиды
• Опийный мак
• Наркомания
• Метадоновая программа

¶История

• Равич-Ингольдсон М. «Опиаты: от мака до героина». — М., 2000.
• Лоуренс Д. «История опиума». — М., 2005.
• Брюнвальд Л. и др. «Принципы внутренней медицины». — М.: Медицина.
• Государственный реестр наркотических средств и психотропных веществ (РФ).