Орлистат — лекарственное средство для снижения веса¶
Орлистат — лекарственное средство, ингибитор желудочно-кишечных липаз, применяемое для снижения массы тела у пациентов с ожирением и избыточной массой тела. Относится к группе периферических (местных) анорексигенных препаратов; механизм действия связан с блокировкой расщепления и всасывания жиров в кишечнике. Орлистат является одним из наиболее изученных препаратов для лечения ожирения и включён в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств ряда стран, включая Россию.
¶Фармакологическое действие
Орлистат обратимо ингибирует желудочную, панкреатическую и панкреатическую липазы в просвете кишечника. Липазы — ферменты, расщепляющие триглицериды пищи на всасываемые жирные кислоты и моноглицериды. Под действием орлистата активность липаз блокируется примерно на 30 %, что приводит к тому, что около 25–30 % поступивших с пищей жиров не усваивается и выводится из организма с калом.
Препарат практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте: системная биодоступность орлистата менее 1 %, поэтому системные эффекты (влияние на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую систему) практически отсутствуют. Метаболизм действующего вещества в организме минимален, выводится орлистат преимущественно с калом в неизменённом виде.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению орлистата:
- лечение ожирения с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и более;
- лечение избыточной массы тела с ИМТ 27 кг/м² и более при наличии сопутствующих факторов риска (сахарный диабет 2 типа, дислипидемия, артериальная гипертензия).
Препарат назначается в комплексе с гипокалорийной диетой и физической активностью. По данным исследований, приём орлистата в сочетании с диетой и физкультурой позволяет снизить массу тела примерно на 5–10 % от исходной за 6–12 месяцев терапии. Дополнительный эффект отмечается в отношении снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в крови.
¶Способ применения и дозы
Стандартная доза орлистата для взрослых составляет 120 мг три раза в сутки — непосредственно перед приёмом пищи, во время или в течение часа после еды. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой. Если приём пищи пропущен или в ней отсутствуют жиры, приём препарата можно пропустить.
Курс лечения определяется индивидуально. Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снизилась хотя бы на 5 % от исходной, целесообразность продолжения терапии должна быть пересмотрена. Максимальная длительность непрерывного приёма, как правило, не превышает 6 месяцев.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции связаны с действием препарата в просвете кишечника и проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта:
- стеаторея (жирный, жидкий стул);
- учащённая дефекация;
- метеоризм с выделением жирных маслянистых выделений;
- недержание кала;
- боли в животе, тошнота, рвота.
Эти явления, как правило, выражены слабо или умеренно, возникают в первые недели лечения и ослабевают при продолжении терапии. Для уменьшения побочных эффектов рекомендуется ограничение жиров в рационе (не более 30 % суточной калорийности).
В редких случаях отмечались гиповитаминоз жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), поэтому при длительном лечении может потребоваться приём поливитаминных препаратов. Описаны единичные случаи оксалатной нефропатии и холелитиаза. Противопоказаниями являются хронический мальабсорбный синдром, холестаз, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.
¶Орлистат в России
В России орлистат зарегистрирован под торговыми наименованиями, в том числе Ксеникал (Roche), Орсотен («Северная звезда»), Орлистат (дженерики различных производителей). Препарат отпускается по рецепту врача. Ксеникал включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) Российской Федерации.
¶Исследования и критика
Эффективность и безопасность орлистата подтверждены в крупных клинических исследованиях, включая программы XENICAL IN THE EUROPEAN COMMUNITY (XENDOS) и мультицентровые рандомизированные исследования. Вместе с тем препарат подвергался критике: некоторые специалисты указывали на умеренную эффективность по сравнению с хирургическими методами лечения ожирения, а также на дискомфортные желудочно-кишечные побочные эффекты, снижающие приверженность терапии.
¶История
Орлистат был разработан швейцарской фармацевтической компанией Roche. В 1999 году препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), после чего был внедрён в клиническую практику в Европе, России и других странах. В 2007 году в США была одобрена сниженная доза орлистата (60 мг) для безрецептурного отпуска под торговым наименованием Alli, однако в России безрецептурная форма не зарегистрирована.