Ортофен — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ортофен (диклофенак натрия) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Применяется для купирования воспаления и болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, травмах, послеоперационных болях и ряде других состояний. В российской клинической практике Ортофен является одним из наиболее распространённых НПВП и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — диклофенак натрия. Основные лекарственные формы:

Вспомогательные вещества зависят от формы: в таблетках — лактоза, крахмал, диоксид кислорода, поливинилпирролидон; в растворе — пропиленгликоль, бензиловый спирт, маннитол и другие компоненты.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия диклофенака связан с неселективным подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), ферментов, участвующих в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Снижение продукции простагландинов в очаге воспаления приводит к уменьшению отёка, боли и местной гипертермии.

Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, при длительном применении оказывает анальгезирующее действие, в том числе при болях, обусловленных воспалением. Противовоспалительный эффект развивается постепенно, в течение 1–2 недель регулярного приёма, тогда как анальгезирующий эффект отмечается уже в первые часы после приёма.

При приёме внутрь диклофенак натрия абсорбируется в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность — около 50%. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Ортофен назначают при следующих состояниях:

• воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит);
• дегенеративно-дистрофические заболевания суставов (остеоартроз);
• миалгии и невралгии;
• болевой синдром при травмах (растяжения, ушибы, переломы), послеоперационные боли;
• воспалительные заболевания мягких тканей (тендиниты, бурситы, люмбаго);
• приступы мигрени;
• первичная дисменорея;
• зубная боль.

¶Способ применения и дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, желательно во время еды или сразу после неё. Стандартная дозировка для взрослых — по 25 мг 2–3 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (по 25 мг 1–2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 100 мг (при применении таблеток пролонгированного действия — 100 мг однократно).

Раствор для инъекций вводят глубоко внутримышечно по 75 мг (3 мл) 1–2 раза в сутки. Курс инъекционной терапии, как правило, не превышает 2–3 дней, после чего переводят пациента на пероральные формы.

Ректальные суппозитории применяют по 50 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не более 150 мг) или однократно по 100 мг.

Гель наносят тонким слоем на кожу в области боли 2–3 раза в сутки.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания включают:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• «аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа и околоносовых пазух, непереносимость НПВП);
• нарушения кроветворения;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет (для таблетированной формы);
• повышенная чувствительность к диклофенаку и другим НПВП.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете, в I и II триместрах беременности, в пожилом возрасте, при длительном применении ГКС и антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печёночных трансаминаз, гастрит, язвенные поражения с возможным кровотечением.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, судороги, нарушения зрения и слуха (редко).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отёк Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок (редко).

Прочие: нарушение функции почек, отёки, повышение артериального давления.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, головокружение, сонливость, нарушения сознания, судороги, нарушения функции почек и печени. Лечение симптоматическое: промывание желудка, приём активированного угля, контроль функции почек и печени.

¶Особые указания

В период лечения необходим контроль картины периферической крови, показателей функции печени и почек, а также проведение эзофагогастродуоденоскопии. Для снижения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется применять минимальную эффективную дозу в течение наименьшего возможного срока. Одновременный приём с глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск осложнений со стороны ЖКТ.

¶История и распространённость

Диклофенак был синтезирован в 1973 году в лаборатории компании Ciba-Geigy (Швейцария) и впервые вышел на рынок под названием «Вольтарен». В СССР и России препарат производится под торговым наименованием «Ортофен» с 1980-х годов. В настоящее время диклофенак выпускается десятками фармацевтических предприятий, включая российские заводы «Озон», «Синтез», «Фармстандарт» и другие.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ортофен (диклофенак натрия), утверждённая Минздравом России.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов: клинические рекомендации Российской ассоциации ревматологов.
• Дерюгин В. Г. «Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных препаратов».