Папаверина гидрохлорид — свечи¶

Папаверина гидрохлорид — лекарственное средство, спазмолитик миотропного действия, производное изохинолина. Свечи (суппозитории) с папаверином относятся к фармакологической группе средств, снижающих тонус гладкой мускулатуры и расширяющих периферические сосуды. В России препарат применяется преимущественно в педиатрии для устранения кишечных колик, а также в составе комплексной терапии спастических состояний.

¶Фармакологическое действие

Папаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры. Снижение концентрации ионов кальция внутри клетки вызывает расслабление гладких мышц и расширение артерий. Препарат уменьшает спазм пищеварительного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, а также сосудов головного мозга и периферических артерий.

При ректальном введении активное вещество всасывается через слизистую оболочку прямой кишки. Биодоступность при этом способе введения ниже, чем при внутривенном введении, а эффект развивается в течение 15–30 минут. Метаболизм происходит в печени, период полувыведения — от 0,5 до 2 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

¶Состав и форма выпуска

Суппозитории ректальные с папаверином выпускаются в двух основных дозировках:

В качестве вспомогательного вещества используется твёрдый жир (стеариновая кислота, эмульгатор). Суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтовато-белый цвет. Фасуются в контурные ячейковые упаковки по 5 штук.

¶Показания к применению

Свечи с папаверином применяются при состояниях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы гладких мышц органов брюшной полости (кишечные колики, холецистит, пилороспазм);
• спазмы периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно);
• спазмы сосудов головного мозга;
• почечная колика (в составе комплексной терапии);
• гипертонический криз (как вспомогательное средство в сочетании с другими препаратами).

В педиатрической практике свечи с папаверином 10 мг традиционно назначаются при кишечных коликах у детей раннего возраста, однако в последних клинических рекомендациях эффективность препарата при этой патологии ставится под сомнение.

¶Инструкция по применению

¶Способ применения и дозы

Суппозитории вводятся ректально. Перед введением свеча извлекается из упаковки. Рекомендуемые дозировки:

• Взрослым и детям старше 3 лет — по 20–40 мг (1–2 свечи) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 40 мг, суточная — 120 мг.
• Детям до 3 лет — по 5–10 мг (половина или целая свеча 10 мг) 2 раза в сутки.
• Детям 3–6 лет — по 10 мг (одна свеча 10 мг) 2 раза в сутки.
• Детям 6–14 лет — по 10–20 мг 2–3 раза в сутки.

Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от нескольких дней до 2 недель.

¶Противопоказания

Препарат не назначается при:

• повышенной чувствительности к папаверину и другим алкалоидам опия (папаверин не вызывает привыкания и не обладает наркотическим действием, однако структурная связь с опиатами определяет перекрёстные аллергические реакции);
• глаукоме (особенно закрытоугольной форме);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• AV-блокаде;
• периоде после черепно-мозговой травмы;
• детском возрасте до 6 месяцев (для дозировки 20 мг);
• одновременном приёме ингибиторов МАО.

¶Побочные эффекты

Возможны: тошнота, запор, сонливость, головокружение, аллергические реакции, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, AV-блокада). При передозировке отмечаются выраженная гипотензия, нарушения проводимости сердца, слабость, сонливость, парез кишечника.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Папаверин усиливает действие антигипертензивных средств, спазмолитиков, нитратов. При одновременном применении с метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. Леводопа и мексилетин при сочетании с папаверином теряют часть своей эффективности.

¶Особые указания

Препарат с осторожностью применяется при надпочечниковой недостаточности, гипотиреозе, простатите, черепно-мозговой травме в анамнезе, у пациентов пожилого возраста. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания, поскольку папаверин может вызывать сонливость и головокружение.

Свечи с папаверином отпускаются из аптек без рецепта, однако применение препарата у детей раннего возраста должно быть согласовано с врачом.

¶История

Папаверин был впервые выделен немецким химиком Георгом Мерком в 1848 году из опиума. Название происходит от латинского Papaver somniferum — мак снотворный. В отличие от морфина, папаверин не обладает центральным анальгезирующим и наркотическим действием, что определило его применение исключительно как спазмолитика. В российской медицинской практике свечи с папаверином применяются десятилетиями и входят в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Папаверин», утверждённая производителем
• РЛС.Ру — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»