Пероральное введение¶
Пероральное введение — это способ введения лекарственных средств и других веществ в организм через рот (per os) с последующим проглатыванием. Один из наиболее распространённых и удобных путей введения препаратов в медицинской практике, применяемый преимущественно для лечения в амбулаторных условиях и для самостоятельного приёма пациентом.
¶Общие сведения
Пероральный путь введения подразумевает попадание препарата в желудочно-кишечный тракт, где происходит его высвобождение из лекарственной формы, растворение и всасывание через слизистую оболочку кишечника или желудка в системный кровоток. При этом часть веществ может подвергаться эффекту «первого прохождения» через печень, что снижает биодоступность препарата.
Пероральное введение относится к энтеральным путям введения (наряду с ректальным, сублингвальным и буккальным). По данным фармакологических справочников, доля пероральных форм в общем объёме выпускаемых лекарственных средств составляет около 50—60 %.
¶Показания и ограничения
Пероральный путь введения применяется при:
- заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастрит, язвенная болезнь, колит);
- необходимости системного действия препарата (антибактериальные, противовоспалительные, кардиологические и другие средства);
- длительной поддерживающей терапии;
- профилактике заболеваний;
- состояниях, не требующих экстренного наступления эффекта.
Противопоказаниями к пероральному приёму являются:
- рвота, неукротимая тошнота;
- нарушение глотания (дисфагия);
- потеря сознания, коматозные состояния;
- острые хирургические заболевания органов брюшной полости;
- непроходимость желудочно-кишечного тракта;
- тяжёлые кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта;
- необходимость быстрого наступления терапевтического эффекта (в этом случае предпочтительнее внутривенное введение).
¶Лекарственные формы
Для перорального введения используются следующие лекарственные формы:
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Таблетки | Наиболее распространённая форма; дозировка стандартизирована |
| Капсулы | Защищают содержимое от разрушения в желудке, маскируют вкус |
| Растворы и сиропы | Быстрое высвобождение, удобны для детей и пожилых |
| Порошки и гранулы | Перед приёмом растворяют в воде |
| Суспензии | Нерастворённые частицы в жидкой среде, требуют встряхивания |
| Драже | Многослойное покрытие, замедленное высвобождение |
| Таблетки пролонгированного действия | Медленное высвобождение активного вещества |
¶Фармакокинетика
При пероральном введении выделяют четыре основных фармакокинетических этапа:
- Всасывание — переход препарата из просвета кишечника или желудка в кровь. Зависит от рН среды, площади поверхности слизистой, моторики кишечника, наличия пищи.
- Распределение — перенос препарата с током крови к органам и тканям.
- Биотрансформация — химическое превращение вещества, преимущественно в печени.
- Выведение — выведение метаболитов и неизменённого препарата почками, кишечником, лёгкими.
Биодоступность пероральных форм, как правило, ниже, чем при внутривенном введении, поскольку часть вещества разрушается в кислой среде желудка и подвергается метаболизму в печени. Для повышения биодоступности применяют различные стратегии: защитные оболочки, ингибиторы ферментов, модификацию молекулы.
¶Преимущества и недостатки
- неинвазивность, безболезненность;
- удобство самостоятельного применения;
- отсутствие необходимости медицинского персонала;
- возможность длительной терапии;
- относительно низкая стоимость по сравнению с инъекционными формами.
Недостатки:
- замедленное наступление эффекта по сравнению с инъекциями;
- зависимость всасывания от состояния желудочно-кишечного тракта и приёма пищи;
- риск разрушения препарата в кислой среде желудка;
- эффект «первого прохождения» через печень;
- невозможность применения при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии.
¶Особенности применения
При пероральном приёме препараты, как правило, запивают достаточным количеством воды (100—200 мл). Некоторые лекарственные средства рекомендуется принимать до еды (за 30—60 минут), другие — во время или после приёма пищи. Антибактериальные препараты группы фторхинолонов и тетрациклинов не следует сочетать с молочными продуктами из-за образования нерастворимых комплексов. Препараты, раздражающие слизистую оболочку желудка (нестероидные противовоспалительные средства), принимают после еды или с обволакивающими средствами.
¶Исторический аспект
Пероральный приём лекарств — один из древнейших способов введения лечебных средств. В трудах античных врачей (Гиппократ, Гален) описан приём настоев, отваров и порошков через рот. Систематизация пероральных лекарственных форм началась в XVI—XVII веках с развитием фармацевтической науки, а в XIX—XX веках с внедрением таблетирования и капсулирования пероральный путь получил массовое распространение.
¶Источники
- Государственная фармакопея Российской Федерации
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Данилов В. Б. «Фармакология»
- Руденко А. А., Маринин В. Ф. «Лекарственное обеспечение фармакотерапии»
- ВОЗ. Принципы и рекомендации по надлежащей практике производства лекарственных средств