Психолептики — класс психотропных средств¶
Психолептики — группа психотропных лекарственных средств, действие которых направлено преимущественно на подавление (угнетение) психической активности, в отличие от психостимуляторов, действие которых направлено на её активацию. Термин происходит от греческих слов psyche (душа) и lepsis (схватывание, овладение). К психолептикам относят нейролептики, транквилизаторы, седативные средства, снотворные (гипнотики) и некоторые другие группы препаратов, применяемых в психиатрии, неврологии и анестезиологии.
¶Классификация
В клинической фармакологии психолептики подразделяются на следующие основные группы:
| Группа | Основной эффект | Типичные представители |
|---|---|---|
| Нейролептики (антипсихотики) | Антипсихотическое, противобредовое действие | Галоперидол, рисперидон, оланзапин, хлорпромазин |
| Транквилизаторы (анксиолитики) | Снижение тревоги, страха | Диазепам, феназепам, афобазол |
| Седативные средства | Успокоение, снижение возбудимости | Валериана, бромиды, мебутамат |
| Снотворные (гипнотики) | Удлинение и углубление сна | Золпидем, барбитураты, мелатонин |
| Наркотические анальгетики (в некоторых классификациях) | Обезболивание, эйфория | Морфин, фентанил, трамадол |
В отечественной психиатрической традиции, восходящей к работам С. С. Корсакова и В. М. Бехтерева, психолептики долгое время рассматривались как единый класс «успокаивающих» средств. Современная классификация МКБ-10 и фармакологические справочники оперируют более узкими понятиями — нейролептики, анксиолитики и гипнотики рассматриваются отдельно, хотя объединяющий их термин «психолептики» сохраняется в учебной литературе.
¶Механизм действия
Общим для большинства психолептиков является влияние на нейромедиаторные системы головного мозга:
- Нейролептики блокируют дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе, что уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Атипичные антипсихотики (рисперидон, оланзапин, клозапин) дополнительно влияют на серотониновые 5-HT2A-рецепторы.
- Бензодиазепиновые транквилизаторы усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) через аллостерическое связывание с ГАМКA-рецептором, что приводит к снижению тревоги, мышечной релаксации и, в высоких дозах, снотворному эффекту.
- Снотворные средства различных групп (бензодиазепины, Z-препараты, барбитураты) также действуют через ГАМКергическую систему, но с разной избирательностью и профилем побочных эффектов.
¶Показания к применению
Психолептики назначают при широком спектре психических и неврологических расстройств:
- Психозы шизофренического круга — нейролептики являются препаратами первой линии для купирования бреда и галлюцинаций и для поддерживающей терапии.
- Биполярное аффективное расстройство — стабилизаторы настроения из группы атипичных антипсихотиков (оланзапин, кветиапин).
- Тревожные расстройства — транквилизаторы бензодиазепинового ряда и селективные анксиолитики.
- Бессонница — гипнотики короткого и среднего действия.
- Делирий и возбуждение — экстренное применение нейролептиков в соматической и реанимационной практике.
¶Побочные эффекты и ограничения
Основные нежелательные реакции психолептиков связаны с блокадой дофаминовых и других рецепторов:
- Экстрапирамидные расстройства — паркинсонизм, дистонии, акатизия (типичные нейролептики).
- Нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное осложнение высоких доз антипсихотиков.
- Метаболические нарушения — увеличение массы тела, дислипидемия, инсулинорезистентность (атипичные антипсихотики).
- Седация и когнитивное снижение — при длительном применении транквилизаторов и снотворных.
- Физическая и психическая зависимость — характерна для бензодиазепинов и барбитуратов, что ограничивает курсовое применение.
В Российской Федерации психотропные вещества, включая психолептики, оборот которых ограничен, отпускаются по рецептам. Списки наркотических и психотропных веществ утверждаются постановлениями Правительства РФ; ряд препаратов (например, феназепам) включён в список сильнодействующих веществ.
¶История
Начало массового применения психолептиков относится к 1950-м годам. В 1952 году французские психиатры Пьер Деникер и Жан Делай открыли антипсихотический эффект хлорпромазина (аминазина), первоначально синтезированного как анестетик. В 1960-е годы появились первые бензодиазепины — хлордиазепоксид (1960) и диазепам (1963), разработанные Лео Штернбахом в лаборатории Hoffmann-La Roche. В 1989 году в клиническую практику внедрён клозапин — первый атипичный антипсихотик, открывший новую эру в лечении шизофрении.
В СССР психолептики применялись с конца 1950-х годов: аминазин внедрён в психиатрическую практику в 1957 году, а в 1970-е годы отечественная промышленность выпускала галоперидол, трифтазин и мажептил. Отечественный транквилизатор феназепам, синтезированный А. В. Валдюком в 1971 году, до сих пор остаётся одним из самых назначаемых препаратов своего класса в России.
¶Применение в ветеринарии
Психолептики используют и в ветеринарной практике: ксилазин и азаперон применяют для седации животных перед операциями, а антипсихотики — для коррекции поведенческих расстройств у собак и кошек.
¶Исторические источники и справочная литература
- Гайдуков В. И. «Фармакология» — учебник для медицинских вузов.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства» — справочник.
- ВОЗ. Рекомендации по лечению шизофрении (2021).
- Клинические рекомендации Российской психиатрической ассоциации.