Релоприм — противовирусный препарат¶

Релоприм — торговое название противовирусного препарата на основе вещества рибавирин, применяемого для лечения гепатита C и некоторых других вирусных инфекций. Относится к группе нуклеозидных аналогов, нарушающих репликацию вирусной РНК. Производится фармацевтической компанией «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) и выпускается в форме таблеток для приёма внутрь.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество Релоприма — рибавирин (ribavirin), синтетический нуклеозидный аналог гуанозина. В одной таблетке препарата содержится 200 мг рибавирина. Вспомогательные компоненты включают крахмал, целлюлозу, стеарат магния и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её стабильность при хранении.

Препарат выпускается в упаковках по 14, 42, 56 и 84 таблетки, что соответствует курсам лечения различной продолжительности. Рибавирин, входящий в состав Релоприма, также производится другими фармацевтическими компаниями под различными торговыми названиями (Рибавирин, Виропирин, Рибамидил и другие).

¶Механизм действия

Рибавирин относится к группе противовирусных средств широкого спектра действия. Молекула препарата является структурным аналогом гуанозинмонофосфата и после проникновения в клетку подвергается фосфорилированию с образованием активных трифосфатных форм. Эти формы встраиваются в синтезируемую вирусную РНК, вызывая накопление летальных мутаций (эффект летального синтеза) и нарушая функцию вирусной РНК-зависимой РНК-полимеразы.

Помимо прямого противовирусного действия, рибавирин модулирует иммунный ответ: усиливает Th1-опосредованную интерферон-гамма продукцию, подавляет пролиферацию Th2-лимфоцитов, повышает активность естественных киллеров. Сочетание этих механизмов обеспечивает терапевтический эффект при вирусных гепатитах.

¶Показания к применению

Основным показанием к назначению Релоприма является хронический гепатит C. В клинической практике препарат применяется преимущественно в составе комбинированной терапии в сочетании с интерфероном альфа-2а или альфа-2b. Монотерапия рибавирином при гепатите C, как правило, неэффективна, так как вирус гепатита C не обладает способностью к самоинактивации встроенных мутаций.

Также рибавирин применяется при:

• хроническом гепатите B (в составе комбинированной терапии с интерфероном);
• респираторно-синцитиальной вирусной инфекции (РС-вирус) у детей — в форме ингаляций;
• вирусном геморрагическом лихорадке Крым-Конго (в ряде стран);
• лихорадке Ласса и других вирусных геморрагических лихорадках.

При гепатите C продолжительность курса лечения Релопримом составляет от 24 до 48 недель и определяется генотипом вируса, вирусной нагрузкой и ответом на терапию. Генотипы 2 и 3 обычно требуют 24-недельного курса, генотип 1 — 48-недельного.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частыми побочными реакциями при приёме Релоприма являются:

• гемолитическая анемия (снижение уровня гемоглобина);
• тошнота, диарея, боль в животе;
• головная боль, утомляемость, бессонница;
• кожная сыпь, зуд;
• кашель, одышка.

Препарат обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Категорически противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам и мужчинам детородного возраста в период лечения и в течение 6 месяцев после окончания курса рекомендуется надёжная контрацепция.

Другие противопоказания включают тяжёлую почечную недостаточность, гемолитические анемии, тяжёлые заболевания сердца, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания, детский возраст до 3 лет.

¶Релоприм в России

В России Релоприм включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Применение рибавирина в монотерапии гепатита C в РФ ограничено, однако в составе комбинированных схем с интерферонами препарат остаётся одним из доступных вариантов противовирусной терапии, особенно в регионах с ограниченным доступом к прямым противовирусным препаратам нового поколения (софосбувир, даклатасвир, ледипасвир).

С 2010-х годов в России наряду с импортными препаратами рибавирина выпускаются российские дженерики, что повысило доступность лечения для пациентов с гепатитом C.

¶История создания

Рибавирин был синтезирован в 1970 году в лаборатории компании «Икона Фармасьютикалс» (ICN Pharmaceuticals) химиками Джозефом Тамо и Роландом Робинсом. Первоначально препарат исследовался как средство против вируса гриппа. В 1980-е годы рибавирин получил одобрение FDA для ингаляционного применения при РС-вирусной инфекции, а в 1990-е — для системного применения при гепатите C. Торговое название «Релоприм» закрепилось за препаратом компании GlaxoSmithKline.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата Релоприм
• Р. Д. Синявская, О. П. Вьюнский. «Рибавирин: современные представления о механизме действия»
• Методические рекомендации МЗ РФ по лечению вирусных гепатитов
• WHO Guidelines for the Treatment of Hepatitis C