Седуксен — транквилизатор бензодиазепинового ряда¶

Седуксен (международное непатентованное название — диазепам, лат. Diazepamum) — лекарственное средство группы бензодиазепинов, обладающее седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Применяется в психиатрии и неврологии для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, судорожных состояний, а также как снотворное и средство для премедикации перед хирургическими вмешательствами. В ряде стран, включая Россию, относится к рецептурным препаратам и включён в список сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется государством.

¶История

Диазепам был синтезирован в 1959 году химиком Лео Стернбахом в лаборатории компании Hoffmann-La Roche. Первый бензодиазепин — хлордиазепоксид — был открыт несколькими годами ранее, а диазепам стал его более активным и удобным в применении производным. Препарат вышел на рынок под торговым наименованием Valium в 1963 году и быстро стал одним из самых назначаемых лекарств в мире: к началу 1970-х годов он входил в число наиболее продаваемых препаратов в США и Европе.

В СССР диазепам производился под торговым наименованием седуксен (лат. Seduxenum) и широко применялся в психиатрической и неврологической практике. В российской медицинской традиции название «седуксен» закрепилось как обиходное обозначение диазепама вообще, хотя в современной фармакопее России препарат зарегистрирован под международным непатентованным названием «диазепам» и торговыми марками «Реланиум», «Сибазон», «Диазепам» и другими.

¶Фармакологическое действие

Седуксен относится к производным 1,4-бензодиазепина. Механизм действия связан со способностью диазепама усиливать тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Препарат связывается с особыми бензодиазепиновыми участками ГАМК-рецепторов, увеличивая частоту открытия ионных каналов, связанных с этим рецептором, и облегчая проникновение хлорид-ионов в нейрон. В результате повышается тормозное влияние ГАМК на нейроны головного и спинного мозга.

К основным эффектам препарата относятся:

• Анксиолитический — уменьшение чувства тревоги, страха, напряжения;
• Седативный — общее успокоение, сонливость;
• Снотворный — ускорение засыпания, увеличение продолжительности сна (преимущественно за счёт сокращения фазы быстрого сна);
• Миорелаксирующий — снижение мышечного тонуса, полисинаптическое подавление спинномозговых рефлексов;
• Противосудорожный — подавление распространения судорожной активности;
• Амнестический — при приёме в высоких дозах возможно угнетение формирования новых воспоминаний.

Седуксен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; при внутривенном введении эффект наступает в течение минут. Период полувыведения составляет от 20 до 100 часов, что обусловливает накопление препарата при повторных приёмах и длительное действие после отмены. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы цитохрома P450, активные метаболиты (в частности, десметилдиазепам) также обладают фармакологической активностью.

¶Показания к применению

В клинической практике седуксен (диазепам) назначают при следующих состояниях:

• тревожные расстройства, неврозы, психосоматические проявления;
• психомоторное возбуждение, ажитация;
• эпилепсия и эпилептический статус (в качестве препарата неотложной помощи);
• спастические состояния, связанные с поражением центральной нервной системы;
• алкогольный абстинентный синдром;
• премедикация перед операциями и диагностическими процедурами;
• бессонница (кратковременно).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частыми побочными реакциями являются сонливость, мышечная слабость, головокружение, снижение концентрации внимания. Возможны парадоксальные реакции — усиление возбуждения, агрессии, кошмарных сновидений, особенно у детей, пожилых и пациентов с органическими поражениями мозга.

К противопоказаниям относятся:

• тяжёлая миастения;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными и наркотическими средствами;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность (особенно I триместр) и грудное вскармливание;
• выраженная печёночная недостаточность.

¶Зависимость и ограничения оборота

Длительное применение седуксена сопряжено с развитием лекарственной зависимости — как психической, так и физической. Отмена препарата после продолжительного курса может вызывать синдром отмены: тревогу, бессонницу, тремор, тахикардию, в тяжёлых случаях — судороги и психотические расстройства. По этой причине бензодиазепины рекомендуется назначать короткими курсами (обычно не более 2–4 недель).

В России диазепам включён в список сильнодействующих веществ (Список II Перечня, утверждённого постановлением Правительства РФ), его оборот контролируется по правилам, установленным для наркотических средств и психотропных веществ. Отпуск препарата осуществляется по рецепту установленного образца. Незаконное хранение, сбыт или производство диазепама вне установленного порядка влечёт административную и уголовную ответственность.

¶См. также

• Бензодиазепины
• Гамма-аминомасляная кислота
• Транквилизаторы
• Лекарственная зависимость

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Регистр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Диазепам»