Сероквель — препарат для лечения шизофрении¶

Сероквель (международное непатентованное название — кветиапин) — антипсихотический препарат (нейролептик) второго поколения, относящийся к классу дибензотиазепиновых производных. Применяется преимущественно для лечения шизофрении, а также при маниакальных эпизодах биполярного расстройства. Отпускается по рецепту врача. Производится в форме таблеток пролонгированного действия и обычных таблеток для приёма два-три раза в сутки.

¶Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотиком с полифармакологическим профилем действия. Он обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам, а также взаимодействует с α1-адренергическими, α2-адренергическими и H1-гистаминовыми рецепторами. Такой спектр действия обеспечивает не только антипсихотический эффект, но и седативное действие, что важно при острых психотических состояниях.

В отличие от типичных антипсихотиков (например, галоперидола), кветиапин характеризуется относительно низким сродством к D2-рецепторам в мезолимбической системе, что снижает риск экстрапирамидных побочных эффектов. Одновременно это объясняет более слабое антипсихотическое действие по сравнению с типичными нейролептиками при сопоставимых дозах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кветиапин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 10 % из-за выраженного эффекта «первого прохода» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час после приёма обычной таблетки и через шесть часов — после приёма формы пролонгированного действия.

Основной метаболит кветиапина — норкветиапин — также фармакологически активен и вносит вклад в терапевтический эффект. Метаболизм осуществляется изоферментами системы цитохрома P450, преимущественно CYP3A4. Выведение происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 6–7 часов для обычных форм и около 17 часов для формы пролонгированного действия.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению сероквеля:

• Шизофрения — лечение острых эпизодов, а также поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов.
• Биполярное расстройство — купирование маниакальных эпизодов средней и тяжёлой степени, а также депрессивных эпизодов в составе комбинированной терапии.
• Тяжёлые депрессивные расстройства — в составе комбинированной терапии с антидепрессантами при резистентности к монотерапии.

В ряде стран кветиапин дополнительно применяется при тревожных расстройствах, посттравматическом стрессовом расстройстве и бессоннице, однако в России такие показания официально не утверждены.

¶Дозирование

Стандартная начальная доза при шизофрении — 25–50 мг в сутки с последующим постепенным повышением до эффективной дозы, составляющей обычно 300–750 мг в сутки. При маниакальных эпизодах начальная доза составляет 100 мг в сутки, эффективная — 400–800 мг. Дозировка подбирается индивидуально с учётом переносимости и терапевтического ответа.

¶Побочные эффекты

Частые побочные эффекты кветиапина включают сонливость, головокружение, сухость во рту, запоры, повышение массы тела и транзиторное повышение концентрации печёночных трансаминаз. Относительно редкими, но клинически значимыми осложнениями являются:

• Синдром нейролептической злокачественной гипертермии — жизнеугрожающее состояние, требующее немедленной отмены препарата.
• Экстрапирамидные расстройства — хотя риск их при кветиапине ниже, чем при типичных нейролептиках, полностью исключить его нельзя.
• Нарушения сердечного ритма — удлинение интервала QTc, что требует осторожности при одновременном приёме других препаратов, удлиняющих QT.
• Метаболические нарушения — увеличение массы тела, дислипидемия, повышение уровня глюкозы крови вплоть до развития сахарного диабета второго типа.

¶Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями являются гиперчувствительность к компонентам препарата, одновременный приём ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, эритромицина, кларитромицина), а также период грудного вскармливания. С осторожностью препарат назначается при печёночной и почечной недостаточности, сердечно-сосудистых заболеваниях, судорожном синдроме, а также у пациентов пожилого возраста с деменцией (в связи с повышенным риском летального исхода).

¶Производство и распространение

Оригинальный препарат кветиапина под торговым названием «Сероквель» разработан британской фармацевтической компанией AstraZeneca (до 1999 года — Zeneca). В России сероквель зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. На фармацевтическом рынке страны также присутствуют дженерические версии кветиапина, выпускаемые российскими производителями, что делает терапию более доступной для пациентов.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата Сероквель (оригинальная инструкция производителя)
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств
• Гаранина Л. С. и соавт. Кветиапин в терапии шизофрении // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова
• Морозов М. В. Атипичные антипсихотики: клиническая фармакология // Психиатрия и психофармакотерапия