Мезатон как лекарственное средство¶

Мезатон (международное непатентованное наименование — фенилэфрин) — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно для повышения артериального давления при гипотонии и шоковых состояниях, а также в оториноларингологии и офтальмологии в качестве сосудосуживающего компонента. По химическому строению представляет собой производное фенилэтиламина; выпускается в виде раствора для инъекций и глазных капель.

¶История и происхождение

Фенилэфрин был синтезирован в 1930-х годах в ходе поиска синтетических аналогов адреналина, обладающих более избирательным действием. В отличие от адреналина, он практически не влияет на β-адренорецепторы, что обеспечивает преимущественно сосудистый эффект без выраженной стимуляции сердца. В СССР препарат выпускался под торговым наименованием «Мезатон», которое закрепилось в отечественной медицинской практике и справочной литературе. Название происходит от сочетания, отражающего сосудосуживающее действие средства.

¶Химические и фармакологические свойства

Фенилэфрин — белый или белый с yellowish оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Раствор для инъекций имеет концентрацию 1 % (10 мг/мл). Молекула содержит гидроксильную группу в положении 3 ароматического кольца, что повышает устойчивость к разрушению моноаминоксидазой и удлиняет действие по сравнению с адреналином.

Механизм действия связан со стимуляцией α₁-адренорецепторов гладких мышц сосудов. Это вызывает сужение артериол и вен, повышение периферического сосудистого сопротивления и рост артериального давления. Рефлекторно может возникать брадикардия. Препарат также суживает зрачок не расширяет, а наоборот — при закапывании вызывает расширение зрачка (мидриаз) без циклоплегии, что используется в диагностике.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• Артериальная гипотония и коллапс, в том числе при травмах, кровопотере, интоксикациях, инфекционных заболеваниях.
• Шоковые состояния — как средство для стабилизации гемодинамики до восполнения объёма циркулирующей крови.
• Местная анестезия — добавление к растворам новокаина и лидокаина для продления действия и уменьшения кровоточивости.
• Оториноларингология — сосудосуживающие капли и спреи при насморке, для остановки носовых кровотечений.
• Офтальмология — диагностическое расширение зрачка, дифференциальная диагностика синдрома Горнера, лечение увеитов.

¶Способы введения и дозировки

Взрослым при гипотонии препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно (медленно, иногда капельно). Разовая доза обычно составляет 0,1–0,5 мл 1 % раствора, при необходимости повторяют. Высшая разовая доза для взрослых — 1 мл 1 % раствора, суточная — 3 мл. Детям дозы рассчитывают по возрасту и массе тела. При местной анестезии добавляют 0,3–0,5 мл 1 % раствора на 10–20 мл анестетика.

В виде капель в нос применяют 0,25–0,5 % растворы, в офтальмологии — 2,5 % и 10 % растворы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся: головная боль, головокружение, ощущение тяжести в голове, тошнота, брадикардия, повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, местные реакции — некроз при попадании в подкожную жировую клетчатку (особенно при недостаточном кровоснабжении).

Противопоказания: гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, склонность к спазмам периферических сосудов, тиреотоксикоз, феохромоцитома, нарушения ритма сердца, беременность и период лактации (с осторожностью). Нельзя сочетать с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами из-за риска гипертонического криза.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в ампулах по 1 мл 1 % раствора в упаковках по 10 штук, а также в виде глазных капель и капель в нос. Хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Срок годности инъекционного раствора — обычно 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Значение и место в терапии

Мезатон остаётся одним из базовых вазопрессоров в арсенале неотложной медицины, особенно в условиях ограниченного доступа к более современным препаратам. Его преимущества — быстрое и предсказуемое повышение давления, возможность местного применения, низкая стоимость. В то же время при длительном введении возможно развитие тахифилаксии и некроза тканей, что требует контроля. В современной анестезиологии и интенсивной терапии фенилэфрин используется как один из компонентов инфузионной терапии при гипотонии, в том числе у беременных при спинальной анестезии.

¶Интересные факты

• Название «Мезатон» не является международным и используется преимущественно в странах постсоветского пространства.
• Фенилэфрин входит в состав многих комбинированных противопростудных препаратов как сосудосуживающий компонент.
• В отличие от адреналина, мезатон не вызывает резкого повышения уровня глюкозы в крови, что важно для пациентов с сахарным диабетом.

Источники: Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; Регистр лекарственных средств России (РЛС); инструкции по медицинскому применению препарата Мезатон; справочник Видаль.