Открыть сервис
Главная → Блог → Оксиметазолин как сосудосуживающее средство

Оксиметазолин как сосудосуживающее средство

Оксиметазолин — лекарственное вещество группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно (интраназально) в качестве сосудосуживающего средства для устранения заложенности носа. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; международное непатентованное наименование — оксиметазолин (oxymetazoline). Выпускается в виде назальных капель и спреев, а также в форме глазных капель и геля для наружного применения. Относится к препаратам, отпускаемым без рецепта, и входит в число наиболее распространённых средств симптоматической терапии ринита.

Химические и фармакологические свойства

Оксиметазолин — синтетическое соединение класса имидазолинов, близкое по строению к нафазолину, ксилометазолину и тетризолину. Его химическое название — 2-(3-гидрокси-2,6-диметил-4-трет-бутилбензил)-2-имидазолина гидрохлорид. Молекулярная масса гидрохлорида составляет около 296,8 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спиртах, что позволяет создавать водные растворы для местного применения.

Механизм действия основан на стимуляции альфа-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов слизистой оболочки. Активация альфа1- и частично альфа2-адренорецепторов приводит к сужению артериол и венул, снижению притока крови к слизистой и уменьшению её отёка. Как следствие, восстанавливается проходимость носовых ходов и облегчается носовое дыхание. Дополнительно уменьшается продукция слизи и отёчность тканей в области соустий околоносовых пазух и слуховой трубы.

По сравнению с нафазолином оксиметазолин действует медленнее, но продолжительнее: сосудосуживающий эффект развивается в течение 5–10 минут и сохраняется до 10–12 часов. Это позволяет применять его реже — обычно два раза в сутки.

История

Оксиметазолин был синтезирован в середине XX века в ходе поиска более селективных и длительно действующих имидазолиновых сосудосуживающих средств. В 1960-х годах он начал применяться в клинической практике в США и странах Западной Европы, а затем получил распространение и в СССР, и в постсоветской России. Долгое время оставался одним из наиболее назначаемых назальных деконгестантов. В России выпускается под рядом торговых наименований, в том числе в виде монопрепаратов и комбинированных средств.

Формы выпуска и применение

Основные лекарственные формы:

  • назальные капли 0,01 %, 0,025 % и 0,05 %;
  • назальный спрей 0,05 %;
  • гель назальный;
  • глазные капли 0,025 % (применяются ограниченно, преимущественно при конъюнктивальной гиперемии);
  • комбинированные препараты, содержащие оксиметазолин вместе с другими действующими веществами.

Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают 0,05 % раствор по 1–2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Для детей младшего возраста (от 1 года до 6 лет) используют более низкие концентрации — 0,025 % и 0,01 %. Курс применения, как правило, не превышает 3–5 дней.

Помимо ринита, оксиметазолин применяется при:

  • острых респираторных вирусных инфекциях, сопровождающихся насморком;
  • аллергическом рините;
  • синусите и евстахиите — для уменьшения отёка соустий;
  • подготовке к диагностическим и хирургическим процедурам в области носа;
  • носовых кровотечениях (как вспомогательное средство).

Побочные эффекты и ограничения

К местным нежелательным реакциям относятся жжение, сухость и раздражение слизистой, чихание, ощущение «заложенности» после окончания действия. Возможны системные эффекты: головная боль, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, бессонница, у детей — сонливость и угнетение центральной нервной системы.

Основное ограничение связано с развитием медикаментозного ринита (синдрома отмены, «рикошетной» заложенности) при длительном применении. Именно поэтому срок непрерывного использования ограничивают несколькими днями. При длительном бесконтрольном применении формируется зависимость от назальных деконгестантов, требующая постепенной отмены и иногда хирургического лечения.

Противопоказания:

С осторожностью применяют при сахарном диабете, ишемической болезни сердца, гиперплазии предстательной железы, в период беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействия и передозировка

Оксиметазолин может усиливать действие других адреномиметиков и ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами возможно резкое повышение артериального давления. Передозировка при местном применении проявляется угнетением центральной нервной системы, брадикардией, гипотонией, особенно у детей; требуется симптоматическая терапия.

Значение и распространённость

Оксиметазолин занимает заметное место среди назальных деконгестантов благодаря длительному действию и относительно умеренному влиянию на системную гемодинамику при соблюдении инструкции. В России он входит в перечень безрецептурных препаратов и широко представлен в аптечной сети. Вместе с тем злоупотребление назальными сосудосуживающими средствами остаётся распространённой проблемой, что делает соблюдение рекомендованных сроков применения ключевым условием безопасности.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств; инструкции по медицинскому применению препаратов оксиметазолина; фармакологические справочники; публикации по оториноларингологии.

Похожие материалы