Соталол — бета-адреноблокатор¶

Соталол — лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов, применяемый для лечения нарушений сердечного ритма. Относится к классу III антиаритмических средств по классификации Vaughan-Williams за счёт способности блокировать калиевые каналы помимо бета-адренергических рецепторов. Выпускается в форме таблеток, в том числе в дозировке 80 мг, 120 мг и 160 мг. В России препарат зарегистрирован под торговыми названиями «Соталол-Акри», «Соталол Канон» и другими дженерическими наименованиями.

¶Фармакологическое действие

Соталол обладает двойным механизмом действия. Как неселективный бета-адреноблокатор он уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает силу сокращений миокарда и уменьшает проводимость через атриовентрикулярный узел. Как антиаритмик класса III он удлиняет продолжительность потенциала действия и рефрактерный период кардиомиоцитов за счёт блокады калиевых каналов, что подавляет образование и поддержание аритмических очагов.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. После приёма внутрь соталол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 90–100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения составляет 10–20 часов, что позволяет назначать препарат дважды в сутки. Выводится почками в неизменённом виде, поэтому доза корректируется при нарушении функции почек.

¶Показания к применению

Соталол 80 мг и другие дозировки применяются по назначению врача при следующих состояниях:

• профилактика и лечение желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и желудочковую фибрилляцию;
• профилактика рецидивов суправентрикулярных тахиаритмий, в том числе фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковой тахикардии;
• профилактика повторных жизнеугрожающих аритмий после перенесённой остановки сердца.

Препарат не применяется для купирования острых приступов аритмии, так как эффект развивается постепенно.

¶Противопоказания

Соталол противопоказан при:

• AV-блокаде II–III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• брадикардии с частотой сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту;
• кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности;
• тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких;
• удлинённом интервале QT (более 450 мс у мужчин и 470 мс у женщин);
• одновременном приёме других антиаритмиков класса I и III;
• феохромоцитоме без одновременной альфа-адреноблокады;
• метаболическом ацидозе;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (для ряда лекарственных форм).

¶Дозирование и способ применения

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Стартовая доза обычно составляет 80 мг дважды в сутки. При необходимости дозу увеличивают постепенно — на 80 мг каждые 3–7 дней — под контролем электрокардиограммы и уровня калия в крови. Средняя поддерживающая доза составляет 160–320 мг в сутки, максимальная — 640 мг в сутки.

При клиренсе креатинина ниже 60 мл/мин интервал между приёмами увеличивают: при клиренсе 30–59 мл/мин препарат принимают раз в сутки, при клиренсе 10–29 мл/мин — через день. Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с бета-адреноблокадой: брадикардия, артериальная гипотензия, утомляемость, головокружение, одышка. Возможны тошнота, диарея, головная боль, нарушения сна.

Наиболее опасное осложнение — удлинение интервала QT и развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (torsades de pointes). Риск возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, одновременном приёме диуретиков и у пациентов с врождённым синдромом удлинённого QT. Перед началом терапии и периодически в ходе лечения рекомендуется контролировать электрокардиограмму, концентрации калия и магния в крови.

Резкая отмена соталола может привести к «синдрому отмены» с усилением стенокардии, повышением артериального давления и тахикардией. Дозу снижают постепенно в течение 1–2 недель.

¶Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с другими антиаритмиками класса I и III, а также с ингибиторами МАО. С осторожностью сочетают с блокаторами кальциевых каналов (риск выраженной брадикардии и AV-блокады), сердечными гликозидами, клонидином, инсулином и пероральными гипогликемическими средствами. Диуретики, амфотерицин В, кортикостероиды повышают риск гипокалиемии и, как следствие, аритмии. НПВС и симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект препарата.

¶Особые указания

Соталол следует с осторожностью назначать при бронхоспастических заболеваниях, сахарном диабете (маскирует симптомы гипогликемии), тиреотоксикозе, депрессии, псориазе, нарушениях периферического кровообращения. Перед хирургическими вмешательствами препарат отменяют постепенно не позднее чем за 48 часов до операции.

¶История

Соталол был синтезирован в лаборатории компании Bristol-Myers в начале 1960-х годов и первоначально разрабатывался как антигипертензивное средство. Антиаритмические свойства были обнаружены позднее. В 1974 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Sotalol. В России соталол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Соталол-Акри».
• Vaughan-Williams E. M. Classification of antiarrhythmic drugs. — Pharmacology & Therapeutics, 1975.
• Европейские рекомендации по лечению и профилактике фибрилляции предсердий (ESC, 2020).