Тамсулозин (Вертекс) — инструкция по применению¶
Тамсулозин — селективный альфа1-адреноблокатор, применяемый для медикаментозного лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облегчения симптомов нижних мочевых путей у мужчин. Российская фармацевтическая компания «Вертекс» производит тамсулозин под торговым наименованием «Тамсулозин» в форме капсул с пролонгированным высвобождением по 0,4 мг. Препарат является дженериком оригинального средства «Омник» (производство Astellas Pharma) и относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ.
¶Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. За счёт этого снижается тонус гладких мышц, уменьшается сопротивление тока мочи, ослабляются симптомы обструкции и раздражения нижних мочевых путей — учащённое мочеиспускание, затруднённое начало акта, прерывистая струя, ощущение неполного опорожнения.
По сравнению с неселективными альфа-адреноблокаторами (доксазозин, теразозин) тамсулозин в меньшей степени влияет на альфа1B-рецепторы сосудистой гладкой мускулатуры, поэтому выраженность гипотензивного эффекта обычно умеренная. Однако снижение артериального давления возможно, особенно при сочетанном приёме с другими антигипертензивными средствами.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь капсулы с пролонгированным высвобождением тамсулозин медленно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов после однократного приёма, равновесная концентрация — к пятому дню ежедневного приёма. Приём пищи замедляет абсорбцию, но на биодоступность существенно не влияет.
Связь с белками плазмы — около 94–99 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6) с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов; около 4–6 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения при курсовом приёме — 9–15 часов у пациентов с нормальной функцией почек.
¶Показания к применению
- Симптомы нижних мочевых путей, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
- подготовка и послеоперационное ведение пациентов с ДГПЖ (по решению врача);
- функциональные нарушения мочеиспускания на фоне нейрогенных расстройств (по решению врача).
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тамсулозину и другим компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия в анамнезе;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- одновременный приём с кетоконазолом и другими сильными ингибиторами CYP3A4;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- женский пол.
С осторожностью применяют при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), при артериальной гипертензии, сахарном диабете, сердечной недостаточности, катаракте (риск интраоперационной ириз-синдрома — «floppy iris syndrome»).
¶Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь по одной капсуле 0,4 мг один раз в сутки в одно и то же время, после завтрака, запивая достаточным количеством воды. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая и не разрушая оболочку. Длительность курса определяется врачом; при ДГПЖ лечение обычно длительное.
При лёгкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжёлой почечной недостаточности препарат применяют с осторожностью. Коррекция дозы у пожилых пациентов, как правило, не требуется.
¶Побочные действия
Частые побочные эффекты (более 1 %): головокружение, ретроградная эякуляция, головная боль. Возможны также: ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, зуд, астения, бессонница.
Редко отмечается синдром Ириса (интраоперационная ириз-синдром), выявляемый во время хирургических вмешательств на глазах у пациентов, принимавших тамсулозин. Хирургу-офтальмологу необходимо сообщать о приёме препарата.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с кетоконазолом, флуконазолом, ритонавиром (сильными ингибиторами CYP3A4) противопоказано — возможно значительное повышение концентрации тамсулозина в плазме. С осторожностью сочетают с другими альфа-адреноблокаторами, дигидроэрготамином, эпинефрином, норэпинефрином, силденафилом, верапамилом, дилтиаземом, циметидином. При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.
¶Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественный рост предстательной железы — до начала терапии проводят пальцевое ректальное исследование, определение простатспецифического антигена (ПСА) и ультразвуковое исследование. В первые недели лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами из-за возможного головокружения.
Препарат отпускается по рецепту. Условия хранения — при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Срок годности указан на упаковке.
¶Производитель и аналоги
Отечественный производитель — АО «Вертекс» (Санкт-Петербург), серийное производство на собственной площадке компании. На российском рынке тамсулозин также представлен препаратами других производителей: «Омник» (Astellas, Нидерланды), «Тамсулозин-Озон», «Тамсулозин-Канон», «Тамсулозин-Фармстандарт» и другими. Все дженерические формы содержат ту же дозировку — 0,4 мг.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Тамсулозин», АО «Вертекс»
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Державин О. Б. и соавт. Клинические рекомендации РОУ «Доброкачественная гиперплазия предстательной железы»
- Медицинский справочник лекарственных средств «Видаль»