Тикагрелор — антиагрегантное лекарственное средство¶
Тикагрелор — лекарственное средство из группы антиагрегантов (ингибиторов P2Y12-рецепторов аденозиндифосфата), применяемое для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после коронарного стентирования. Относится к производным циклопентилтриазолопиримидину, выпускается в таблетированной форме, в том числе в дозировке 60 мг и 90 мг. В России зарегистрирован под торговым наименованием «Брилинта» (производитель — компания AstraZeneca), а также присутствуют дженерические версии тикагрелора.
¶Фармакологическое действие
Тикагрелор является обратимым антагонистом P2Y12-рецепторов тромбоцитов. В отличие от клопидогрела, который требует метаболической активации в печени, тикагрелор действует напрямую и не зависит от полиморфизма гена CYP2C19. Связывание с рецептором обратимо, что обеспечивает более быстрое восстановление функции тромбоцитов после отмены препарата по сравнению с необратимыми ингибиторами.
Помимо антиагрегантного эффекта, тикагрелор обладает свойствами ингибитора аденозиндезаминазы, что приводит к повышению концентрации аденозина в плазме и может объяснять ряд побочных эффектов, включая одышку и брадиаритмии.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по применению, тикагрелор 90 мг показан для:
- профилактики атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST (ИМпST) или без подъёма сегмента ST (ИМбпST) в возрасте 18 лет и старше;
- профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), включая пациентов, перенёсших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или коронарное шунтирование (КШ);
- профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (не менее 12 месяцев назад) и множественными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Дозировка 60 мг применяется в длительной терапии после перенесённого инфаркта миокарда (через 12 месяцев после события) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
¶Режим дозирования
| Показание | Доза | Кратность |
|---|---|---|
| ОКС (ИМпST, ИМбпST) | 90 мг | 2 раза в сутки |
| Длительная терапия после ИМ (через 12 мес.) | 60 мг | 2 раза в сутки |
Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Терапия обычно начинается с однократной нагрузочной дозы 180 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тикагрелору или вспомогательным компонентам;
- активное патологическое кровотечение;
- печёночная тяжёлая недостаточность;
- внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
- одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир);
- возраст до 18 лет (для дозировки 90 мг — до 18 лет, для 60 мг — до 18 лет).
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, кожные), одышка (связана с повышением уровня аденозина), головокружение, гематомы, повышение уровня мочевой кислоты и креатинина в сыворотке. Одышка, как правило, носит лёгкий или умеренный характер и не требует отмены препарата.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тикагрелор метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4 и является субстратом и ингибитором P-гликопротеина. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 противопоказано. Слабые ингибиторы (эритромицин, флуконазол) требуют осторожности. Статины аторвастатин и симвастатин не должны превышать дозу 40 мг в сутки при совместном приёме с тикагрелором.
¶Цена и условия отпуска
Тикагрелор в России отпускается по рецепту. Средняя стоимость упаковки «Брилинта» 90 мг, 56 таблеток, составляет порядка 4500–5500 рублей (цены в аптеках Москвы на 2024 год, могут варьироваться). Дозировка 60 мг, 60 таблеток, стоит примерно 4000–5000 рублей. Дженерические препараты тикагрелора (Тикагрелор-СЗ, Тикагрелор Канон) стоят существенно дешевле — порядка 1500–3000 рублей за упаковку.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Брилинта (официальная, утверждённая производителем).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Рекомендации Европейского общества кардиологов (ESC) по ведению пациентов с острым коронарным синдромом.
- Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации по ведению пациентов с инфарктом миокарда.