Топикрем — лекарственный препарат топирамат¶

Топикрем — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является топирамат. Относится к группе противосудорожных средств (антиконвульсантов) и применяется преимущественно в неврологии и психиатрии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок. Название «Топикрем» зарегистрировано как торговый знак рядом фармацевтических компаний, производящих дженериковые (воспроизведённые) версии оригинального препарата топирамата.

¶Действующее вещество

Топирамат — синтетическое производное моносахарида D-фруктозы, содержащее сульфаматную группу. Химическое название — 2,3:4,5-бис-O-(1-метилэтилиден)-бета-D-фруктопираноз сульфамат. Молекулярная масса составляет около 339,36 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• блокированием потенциалзависимых натриевых каналов, что снижает частоту генерации повторных потенциалов действия нейронами;
• усилением активности гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы;
• антагонизмом к некоторым подтипам глутаматных рецепторов (AMPA/каинатным).

Совокупность этих эффектов приводит к снижению возбудимости нейронов и уменьшению распространения судорожной активности.

¶Показания к применению

Топирамат, в том числе под торговым названием «Топикрем», применяется при следующих состояниях:

При эпилепсии препарат используется как в монотерапии, так и в составе комбинированного лечения у взрослых и детей старшего возраста. При мигрени топирамат применяется для профилактики приступов, но не для купирования уже начавшегося болевого эпизода.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь топирамат относительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность, но может замедлять достижение пиковой концентрации.

Связывание с белками плазмы невелико — порядка 13–17 %. Метаболизируется вещество слабо: значительная часть выводится в неизменённом виде почками. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 20–30 часов; при одновременном приёме с ферментоиндуцирующими противоэпилептическими средствами он сокращается. У детей клиренс выше, поэтому дозы рассчитываются на килограмм массы тела.

¶Дозирование и формы выпуска

«Топикрем» выпускается в виде таблеток с дозировкой 25, 50, 100 и 200 мг. Титрование дозы проводят постепенно, начиная с низких значений, чтобы снизить риск побочных эффектов. Схему подбирает врач индивидуально с учётом формы заболевания, возраста, массы тела и сопутствующей терапии. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска усиления приступов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение, сонливость, утомляемость;
• парестезии (ощущение покалывания, онемения), особенно в конечностях;
• снижение аппетита и массы тела;
• нарушения концентрации внимания, замедление психомоторных реакций;
• тошнота, диспепсия.

Редко возникают серьёзные осложнения: метаболический ацидоз, нефролитиаз (образование камней в почках), острая закрытоугольная глаукома, олигогидроз (снижение потоотделения) и гипертермия, особенно у детей. Описаны случаи нарушения зрения и когнитивных функций.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания (применение требует оценки соотношения пользы и риска). Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Требуется контроль водно-электролитного баланса и функции почек.

¶Правовой статус и обращение

Топирамат в России относится к рецептурным лекарственным препаратам. «Топикрем» как воспроизведённый препарат зарегистрирован в установленном порядке и обращается на фармацевтическом рынке наряду с другими торговыми наименованиями топирамата. Отпуск из аптечных организаций производится только по рецепту врача.

¶Значение и место среди аналогов

Топирамат занимает устойчивое место в арсенале противоэпилептических средств благодаря широкому спектру действия и доказанной эффективности при ряде форм эпилепсии и при профилактике мигрени. Наличие дженериков, к числу которых относится «Топикрем», расширяет доступность терапии за счёт более низкой стоимости по сравнению с оригинальным препаратом. При этом взаимозаменяемость воспроизведённых лекарственных средств определяется их биоэквивалентностью, подтверждённой в исследованиях.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата топирамат.
• Государственный реестр лекарственных средств.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по эпилепсии и мигрени.
• Фармакологические руководства по противоэпилептическим препаратам.