Трамадол — лекарственный препарат¶

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый для купирования боли средней и тяжёлой интенсивности. Относится к группе агонистов опиоидных рецепторов; в России зарегистрирован как рецептурный препарат, включён в список сильнодействующих веществ (Список II Перечня, утверждённого постановлением Правительства РФ), оборот ограничен.

¶Фармакологические свойства

Трамадол обладает двойным механизмом действия: он связывается с μ-опиоидными рецепторами центральной нервной системы и одновременно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина. Такое сочетание обеспечивает анальгетический эффект и делает препарат относительно безопасным в плане угнетения дыхания по сравнению с классическими опиатами.

После приёма внутрь биодоступность составляет около 60–70%. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2D6; активный метаболит — O-десметилтрамадол — примерно в 200 раз сильнее связывается с опиоидными рецепторами, чем исходное вещество. Период полувыведения — 5–7 часов, при нарушении функции печени и почек удлиняется.

¶Лекарственные формы

Трамадол выпускается в нескольких лекарственных формах:

¶Раствор для инъекций: инструкция по применению

¶Показания

Умеренная и выраженная боль: послеоперационный период, травмы, инфаркт миокарда, онкологические заболевания, почечная и печёночная колика, боли при диагностических и лечебных процедурах.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно. Стандартная разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет — 50–100 мг (0,5–1 мл раствора 50 мг/мл), при необходимости повторно через 4–6 часов. Максимальная суточная доза — 400 мг (у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени или почек — 300 мг). При внутривенном введении инъекцию проводят медленно, в течение не менее 2–3 минут.

Детям до 14 лет препарат назначают из расчёта 1–2 мг/кг массы тела однократно; при необходимости дозу повторяют через 4–6 часов.

¶Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются головокружение, тошнота, сухость во рту, потливость, запоры. Возможны головная боль, тремор, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции, тахикардия, гипотензия (особенно при быстром внутривенном введении). При длительном применении — развитие толерантности и лекарственной зависимости.

¶Противопоказания

Выраженная почечная или печёночная недостаточность, эпилепсия, одновременный приём ингибиторов МАО (и в течение 2 недель после их отмены), беременность и период лактации, детский возраст до 14 лет (для инъекционной формы), гиперчувствительность к препарату. С осторожностью назначают при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме, нарушениях свёртывания крови.

¶Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие седативных средств, транквилизаторов, алкоголя. Совместное применение с ингибиторами МАО опасно развитием серотонинового синдрома. Ослабляет эффект налоксона.

¶Зависимость и ограничения оборота

Трамадол относится к препаратам с умеренным потенциалом формирования зависимости, однако случаи злоупотребления описаны в литературе. В России препарат отпускается строго по рецепту, хранение и транспортировка контролируются. Незаконное распространение и хранение в значительных объёмах преследуется по статье 228 УК РФ.

¶История

Трамадол синтезирован немецкой компанией Grünenthal в 1962 году, впервые вышел на рынок под торговым названием «Tramal» в 1977 году. В СССР препарат появился в 1980-х годах и быстро получил распространение в анестезиологии и онкологии.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Трамадол», утверждённая Минздравом России
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• ВОЗ. Обзор опиоидных анальгетиков для обезболивания