Транексам — гемостатический препарат¶

Транексам (международное непатентованное наименование — транексамовая кислота, лат. Acidum tranexamicum) — лекарственный препарат, ингибитор фибринолиза, применяемый для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения. Относится к фармакотерапевтической группе ингибиторов фибринолиза (код АТХ B02AA02). Препарат является синтетическим аналогом лизина и конкурентным ингибитором активатора плазминогена.

¶Фармакологическое действие

Транексамовая кислота представляет собой производное лизина. Её механизм действия основан на способности связываться с лизиновыми сайтами плазминогена, блокируя его переход в активную форму — плазмин. Плазмин является основным ферментом фибринолиза, расщепляющим фибриновый сгусток. Блокада образования плазмина приводит к подавлению растворения тромба и, соответственно, к снижению кровопотери.

Помимо антифибринолитического эффекта, транексамовая кислота обладает собственным противовоспалительным действием: она подавляет выработку простагландинов и кининов, участвующих в воспалительном каскаде. Этот эффект частично объясняет клиническую эффективность препарата при аллергических и воспалительных заболеваниях.

При приёме внутрь биодоступность препарата составляет около 30–35 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 1–2 часа. Выводится препарат преимущественно в неизменённом виде почками.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению транексама:

• кровотечения, обусловленные повышенной фибринолитической активностью (после операций на предстательной железе, лёгких, поджелудочной железе);
• маточные кровотечения (дисфункциональные, связанные с миомой, при меноррагиях);
• кровотечения при гемофилии;
• аллергические заболевания (поллиноз, аллергический ринит, отёк Квинке) — в составе комбинированной терапии;
• наследственный ангионевротический отёк;
• кровотечения при передозировке тромболитических средств;
• хирургические вмешательства (профилактика послеоперационных кровотечений, в том числе при кардиохирургических операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения);
• зубоврачебные операции у пациентов с нарушениями свёртывания крови.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Схема дозирования определяется показанием. При приёме внутрь взрослым обычно назначают по 1000–1500 мг в сутки в 2–3 приёма. При внутривенном введении разовая доза составляет 500–1000 мг, кратность введения — до 3–4 раз в сутки. Дозы для детей рассчитываются с учётом массы тела. Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от 3 до 10 дней.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к транексамовой кислоте;
• острый тромбоз или тромбоэмболия в анамнезе;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском церебрального инфаркта);
• нарушения цветового зрения.

С осторожностью препарат назначают при гематурии (кровотечении из мочевыводящих путей), поскольку блокада фибринолиза может привести к закупорке мочеточников сгустками крови.

Возможные побочные эффекты включают тошноту, диарею, головокружение, кожную сыпь, артериальную гипотензию (при быстром внутривенном введении), тромботические осложнения, нарушение цветовосприятия (редко, обратимое).

¶Транексам в спортивной медицине

В спортивной медицине транексамовая кислота применяется для снижения кровопотери и объёмов переливаемой крови при плановых хирургических вмешательствах, в частности при эндопротезировании коленного и тазобедренного суставов. Ряд исследований показал уменьшение потребности в гемотрансфузии на 30–50 % при профилактическом назначении препарата.

¶Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. При применении в высоких дозах рекомендуется офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения и цветового зрения) до и во время терапии. Взаимодействие с эстрогенсодержащими контрацептивами может повысить риск тромбоза.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации и широко представлен в аптечной сети в генерических версиях.

¶История

Транексамовая кислота была синтезирована в 1965 году японским фармакологом Сюдзи Окумото (Shoji Okamoto) в ходе поиска соединений, способных стабилизировать фибриновый сгусток. Препарат был одобрен для клинического применения в Японии в 1965 году и с тех пор стал одним из основных антифибринолитических средств в мировой медицинской практике.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• РЛС. Энциклопедия лекарств
• Инструкция по медицинскому применению препарата Транексам
• Окумото С. Исследования антифибринолитических соединений, 1965
• WHO Model List of Essential Medicines