Тразодон — антидепрессант группы SARI¶

Тразодон — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с антагонистическим действием на серотониновые 5-HT2A-рецепторы (SARI). Относится к пиразолопиримидинам. Применяется для лечения депрессивных эпизодов, тревожных расстройств и бессонницы. В России зарегистрирован под торговым наименованием Тразодон (производство «Озон», Россия) и как импортный препарат Дезирел (Desyrel). Отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Тразодон обладает сложным механизмом действия, сочетающим несколько фармакологических эффектов:

• Ингибирование обратного захвата серотонина — основной антидепрессивный эффект, реализуется в терапевтических дозах.
• Антагонизм к 5-HT2A-рецепторам — снижает тревожность, улучшает сон, уменьшает сексуальные дисфункции, характерные для селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
• Антагонизм к α1-адренорецепторам — вызывает ортостатическую гипотензию, седативный эффект.
• Слабый ингибирование обратного захвата норадреналина.
• Антагонизм к гистаминовым H1-рецепторам — седация, наблюдаемая при приёме.

По силе антидепрессивного действия тразодон уступает трициклическим антидепрессантам, но превосходит их по переносимости: препарат практически не вызывает антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, запоры, тахикардия) и не обладает кардиотоксичностью в терапевтических дозах.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, тразодон показан при:

• депрессивных эпизодах различной этиологии, в том числе сопровождающихся тревогой, бессонницей, снижением аппетита;
• тревожно-депрессивных состояниях;
• психотической депрессии (в составе комбинированной терапии с нейролептиками);
• наркотической абстиненции (в комплексном лечении);
• нарушениях сна различного генеза — в дозах 50–100 мг перед сном;
• эректильной дисфункции психогенного генеза (используется в малых дозах из-за эффекта приапизма).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжёвывая. Стандартная схема лечения депрессии: начальная доза 50–100 мг однократно перед сном, с последующим повышением на 50 мг каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза — 150–300 мг в сутки, максимальная — 450 мг в сутки (разделённая на 2–3 приёма). Длительность курса определяется врачом; антидепрессивный эффект развивается через 2–4 недели от начала приёма.

При бессоннице назначают 50–100 мг за 30 минут до сна. Пожилым пациентам рекомендуется начинать с минимальных доз (25–50 мг) под контролем артериального давления.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания: гиперчувствительность, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (для большинства показаний), одновременный приём ингибиторов МАО (в течение 14 дней после их отмены), приапизм в анамнезе.

С осторожностью назначают при нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, печеночной/почечной недостаточности, судорожном синдроме, шизофрении (возможно усиление психотических симптомов).

Частые побочные эффекты: сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Редкие, но серьёзные: приапизм (требует неотложной помощи), серотониновый синдром (особенно при комбинации с другими серотонинергическими средствами), нарушения сердечного ритма.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приём с ингибиторами МАО, триптанами, линезолидом, литием повышает риск серотонинового синдрома. Седативный эффект усиливается при комбинации с бензодиазепинами, алкоголем, опиоидами. Усиливает действие антигипертензивных средств. При комбинации с антикоагулянтами (варфарин) возможно изменение свёртываемости крови.

¶Цена и аналоги

В России тразодон относится к доступным антидепрессантам. Цена упаковки таблеток 50 мг №30 (производство «Озон») составляет ориентировочно 150–300 рублей. Импортный препарат Дезирел стоит существенно дороже.

Структурные аналоги по действующему веществу: Тразодон (все производители), Дезирел (Desyrel). По фармакологической группе (антидепрессанты с другим механизмом действия) к альтернативам относятся СИОЗС (флувоксамин, сертралин, флуоксетин), венлафаксин, миансерин, амитриптилин. Выбор аналога осуществляется врачом с учётом профиля заболевания и переносимости.

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике тразодон характеризуется как препарат с хорошей переносимостью и выраженным снотворным эффектом. Психиатры отмечают его эффективность при тревожно-депрессивных состояниях, особенно когда бессонница является ведущим симптомом. Из недостатков указывают на ортостатическую гипотензию в начале лечения и необходимость постепенного титрования дозы.

Пациенты отмечают быстрое улучшение сна (в первые дни приёма), снижение тревоги. К минусам относят утреннюю сонливость, сухость во рту, головокружение при резком подъёме из положения лёжа. Ряд пациентов указывает на недостаточную антидепрессивную активность по сравнению с СИОЗС.

¶Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортом и деятельности, требующей концентрации внимания, особенно в первые дни. Рекомендуется контроль артериального давления (особенно у пожилых). Отмену препарата следует проводить постепенно, во избежание синдрома отмены. Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от детей месте. Срок годности — 3 года.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Тразодон, таблетки 50 мг, АО «Озон».
• Государственный реестр лекарственных средств РФ (grls.rosminzdrav.ru).
• РЛС.РУ — справочник лекарственных средств: Тразодон.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей.
• Клинические рекомендации Российского психиатрического ассоциации по лечению депрессивных расстройств.