Цефтриаксон — антибактериальный препарат¶
Цефтриаксон — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Относится к бета-лактамным антибиотикам, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; в России известен под международным непатентованным наименованием, а также рядом торговых названий.
¶Химическая природа и механизм действия
По химическому строению цефтриаксон представляет собой полусинтетическое производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Его молекула содержит бета-лактамное кольцо, которое связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) бактериальной клетки. Это блокирует образование поперечных сшивок в пептидогликане — основном компоненте клеточной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает.
Цефтриаксон устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают многие бактерии для защиты от антибиотиков. Это расширяет его спектр по сравнению с препаратами предыдущих поколений.
¶Спектр активности
Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
- грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis;
- анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides и Clostridium;
- отдельные внутриклеточные возбудители.
Не действует на метициллинрезистентный Staphylococcus aureus (MRSA), энтерококки, листерии, а также на вирусы и грибки, поскольку является антибактериальным средством.
¶Фармакокинетика
При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо всасывается и достигает высоких концентраций в крови. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита. Характерная особенность — длительный период полувыведения (около 6–9 часов), благодаря чему достаточно однократного введения в сутки. Выводится преимущественно почками и частично с желчью. У новорождённых выведение замедлено, что требует корректировки режима дозирования.
¶Применение
Цефтриаксон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:
| Группа заболеваний | Примеры |
|---|---|
| Инфекции дыхательных путей | пневмония, бронхит |
| Инфекции ЛОР-органов | отит, синусит, ангина |
| Инфекции мочевыводящих путей | пиелонефрит, цистит |
| Инфекции кожи и мягких тканей | флегмона, абсцесс |
| Нейроинфекции | бактериальный менингит |
| Заболевания, передающиеся половым путём | гонорея |
| Сепсис и тяжёлые системные инфекции | генерализованные формы |
В хирургии препарат применяют для профилактики послеоперационных осложнений. В педиатрии используется при тяжёлых инфекциях, однако у новорождённых с гипербилирубинемией он противопоказан.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Основные противопоказания:
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамам;
- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
- гипербилирубинемия у новорождённых;
- одновременное применение с кальцийсодержащими растворами у новорождённых.
Возможные нежелательные реакции: аллергические проявления (сыпь, крапивница, в тяжёлых случаях анафилаксия), диарея, тошнота, изменения картины крови, повышение активности печёночных ферментов, кандидоз. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции.
¶Особенности и взаимодействия
Цефтриаксон несовместим в одном растворе с кальцийсодержащими препаратами, а также с рядом других лекарств, поэтому его вводят отдельно. Сочетание с аминогликозидами может усиливать действие, но повышает риск токсичности. Одновременный приём с антикоагулянтами требует контроля свёртываемости крови.
¶История и значение
Цефтриаксон был синтезирован в начале 1980-х годов швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и вошёл в клиническую практику под торговым названием «Роцефин». Благодаря широкому спектру, длительному действию и возможности введения один раз в сутки он стал одним из наиболее востребованных антибиотиков в стационарах. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Широкое применение привело к росту резистентности некоторых возбудителей, что делает важным обоснованное назначение по результатам бактериологического исследования.
Источники: инструкции по медицинскому применению цефтриаксона; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по антибактериальной терапии; данные Всемирной организации здравоохранения по антимикробной резистентности.