Цефуроксим — антибиотик цефалоспоринового ряда¶
Цефуроксим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов второго поколения, применяемый для лечения широкого спектра инфекций бактериальной этиологии. По химической структуре представляет собой полусинтетическое производное цефалоспориновой кислоты; выпускается в виде двух основных лекарственных форм — цефуроксима натрия (для парентерального введения) и цефуроксима аксетила (для приёма внутрь). Относится к β-лактамным антибиотикам и характеризуется устойчивостью к действию многих бактериальных β-лактамаз.
¶История и происхождение
Цефуроксим был разработан в 1970-х годах в рамках программы создания цефалоспоринов второго поколения, обладающих более широким спектром действия по сравнению с препаратами первого поколения. Молекула была синтезирована британской фармацевтической компанией Glaxo (позднее GlaxoSmithKline) и выведена на рынок под торговым наименованием «Зинацеф» для инъекционной формы и «Зиннат» для пероральной. Пероральная форма — цефуроксима аксетил — стала одним из первых цефалоспоринов, пригодных для приёма внутрь в виде пролекарства, которое гидролизуется в организме до активного цефуроксима. В клиническую практику препарат вошёл в конце 1970-х — начале 1980-х годов и с тех пор широко применяется в России и других странах.
¶Механизм действия
Цефуроксим, как и другие β-лактамы, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма и блокирует поперечную сшивку пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. В результате бактериальная клетка теряет механическую прочность, что ведёт к её лизису и гибели. Действие препарата бактерицидное, то есть он не просто тормозит рост, а уничтожает микроорганизмы. Устойчивость к β-лактамазам у цефуроксима выше, чем у цефалоспоринов первого поколения, но он разрушается некоторыми β-лактамазами расширенного спектра.
¶Спектр активности
Цефуроксим активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К чувствительным микроорганизмам относятся:
- грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, другие стрептококки;
- грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA), Pseudomonas aeruginosa, энтерококков, а также большинства анаэробов, включая Bacteroides fragilis. Это ограничивает его применение при внутрибольничных и тяжёлых анаэробных инфекциях.
¶Показания к применению
Цефуроксим применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, бронхит, пневмония), инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, а также при неосложнённой гонорее. Инъекционная форма используется для лечения более тяжёлых инфекций, включая сепсис, менингит, эндокардит, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии. Пероральная форма (цефуроксима аксетил) предназначена для амбулаторного лечения инфекций лёгкой и средней степени тяжести.
¶Лекарственные формы и применение
| Форма | Действующее вещество | Путь введения | Особенности |
|---|---|---|---|
| Инъекционная | Цефуроксим натрия | Внутримышечно, внутривенно | Применяется в стационарах, при тяжёлых инфекциях |
| Пероральная | Цефуроксима аксетил | Внутрь (таблетки, суспензия) | Пролекарство, гидролизуется до цефуроксима в кишечнике |
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек пациента. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования, поскольку препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶Побочные эффекты и противопоказания
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся расстройства желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, боли в животе), аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), реже — головная боль, кандидоз. Возможны тяжёлые аллергические реакции, включая анафилаксию, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Противопоказан при известной аллергии на цефалоспорины и β-лактамы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Как и другие антибиотики, цефуроксим может вызывать дисбактериоз и псевдомембранозный колит.
¶Значение и место в терапии
Цефуроксим занимает устойчивое положение среди антибактериальных средств благодаря сочетанию широкого спектра, устойчивости к части β-лактамаз и наличию как парентеральной, так и пероральной форм. В клинических рекомендациях ряда стран он рассматривается как препарат выбора или альтернативы при респираторных и урологических инфекциях. В России выпускается множество дженериков под различными торговыми наименованиями. Рациональное использование цефуроксима важно в контексте сдерживания антибиотикорезистентности: назначение должно быть обоснованным, с соблюдением курса и дозировок.
Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов цефуроксима; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по антимикробной терапии; материалы по фармакологии β-лактамных антибиотиков.