Церукал в ампулах: применение и свойства¶
Церукал — торговое наименование лекарственного препарата на основе метоклопрамида, выпускаемого в форме раствора для инъекций (ампулы). Относится к группе противорвотных средств центрального действия и прокинетиков. Применяется в медицинской практике для купирования тошноты, рвоты и нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, в том числе в условиях стационара, когда пероральный приём невозможен.
¶Действующее вещество и механизм действия
Активное вещество препарата — метоклопрамид (метоклопрамида гидрохлорид). Это производное ортопрокаинамида, синтезированное в 1964 году во Франции. Метоклопрамид блокирует дофаминовые рецепторы D2 в триггерной зоне рвотного центра головного мозга, что подавляет рвотный рефлекс. Одновременно он повышает чувствительность тканей желудка и кишечника к ацетилхолину, ускоряя опорожнение желудка и нормализуя перистальтику верхних отделов пищеварительного тракта.
Препарат также обладает слабым серотонинергическим действием и способен ускорять транзит содержимого по тонкой кишке. Именно сочетание центрального противорвотного и периферического прокинетического эффектов определяет его терапевтическую ценность.
¶Форма выпуска и состав
Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл. В одной ампуле содержится 10 мг метоклопрамида гидрохлорида (концентрация 5 мг/мл). Вспомогательные вещества включают натрия хлорид, воду для инъекций и иногда натрия сульфит. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Ампульная форма предназначена для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенное введение обычно осуществляется медленно, поскольку быстрое поступление препарата в кровоток повышает риск побочных реакций.
¶Показания к применению
Основные показания к применению инъекционной формы:
- тошнота и рвота различного происхождения, включая послеоперационную рвоту;
- рвота при лучевой терапии и цитостатической химиотерапии;
- нарушения моторики желудка (гастропарез, диабетический гастропарез);
- рефлюкс-эзофагит и функциональная диспепсия при невозможности перорального приёма;
- подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта;
- тошнота при уремии и других метаболических нарушениях.
Инъекционная форма применяется прежде всего тогда, когда пациент не может принимать таблетки — из-за выраженной рвоты, нарушения сознания или в послеоперационном периоде.
¶Способ применения и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и характера заболевания. Взрослым обычно вводят по 10 мг (одна ампула) до трёх раз в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых, как правило, не превышает 30 мг.
Для детей доза рассчитывается по массе тела и возрасту; в педиатрии препарат применяют с осторожностью и по строгим показаниям. Пожилым пациентам и лицам с нарушениями функции почек дозу снижают.
Курс лечения обычно короткий — от нескольких дней до нескольких недель, поскольку длительное применение повышает риск нежелательных эффектов.
¶Побочные эффекты и противопоказания
К возможным побочным реакциям относятся:
- экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, тремор, спазмы лицевой мускулатуры), особенно при превышении дозы;
- сонливость, утомляемость, головокружение;
- сухость во рту, запор или диарея;
- редко — нарушения со стороны крови, гиперпролактинемия, галакторея.
Противопоказания включают повышенную чувствительность к метоклопрамиду, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическую кишечную непроходимость, перфорацию желудка или кишечника, феохромоцитому, эпилепсию и некоторые двигательные расстройства. Препарат не применяют при беременности в первом триместре и с осторожностью — в период грудного вскармливания.
¶Особенности и меры предосторожности
Инъекционная форма требует соблюдения правил асептики. Внутривенное введение проводят медленно, чтобы избежать резкого падения артериального давления и появления тревоги. При появлении экстрапирамидных симптомов введение прекращают и при необходимости назначают антидот — центральные холинолитики.
Метоклопрамид способен усиливать действие седативных средств и алкоголя, а также влиять на всасывание других лекарств за счёт ускорения опорожнения желудка. Совместный приём с некоторыми антипсихотиками повышает риск двигательных нарушений.
¶Правовой статус и обращение
В России метоклопрамид в инъекционной форме отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Существуют многочисленные дженерики под разными торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество.
Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замороженный или изменивший цвет раствор применению не подлежит.
¶Значение в медицинской практике
Несмотря на появление более новых противорвотных средств (например, антагонистов серотониновых рецепторов), метоклопрамид в ампулах сохраняет позиции в неотложной и стационарной медицине благодаря быстрому наступлению эффекта, доступности и невысокой стоимости. Его широко применяют в хирургии, онкологии, гастроэнтерологии и при оказании экстренной помощи.
Источники: инструкции по медицинскому применению метоклопрамида; справочник лекарственных средств РЛС; данные Государственного реестра лекарственных средств; клинические рекомендации по гастроэнтерологии.