Церукал как противорвотный препарат¶

Церукал — торговое наименование лекарственного препарата на основе метоклопрамида, относящегося к группе противорвотных средств и прокинетиков. Применяется для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество — метоклопрамид (метоклопрамида гидрохлорид) — было синтезировано в 1964 году во Франции и с тех пор вошло в клиническую практику во многих странах, включая Россию.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Раствор для инъекций — ампулы по 2 мл с концентрацией метоклопрамида 5 мг/мл (то есть 10 мг в ампуле). Применяется для внутримышечного и внутривенного введения.
• Таблетки — по 10 мг действующего вещества в каждой.
• Вспомогательные компоненты растворов могут включать натрия хлорид, воду для инъекций, а также консерванты в многодозовых формах.

Метоклопрамид выпускается и под другими торговыми названиями (например, «Метоклопрамид», «Реглан», «Церулан»), а «Церукал» — одно из наиболее узнаваемых в России и странах бывшего СССР.

¶Механизм действия

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов D2 и одновременно агонистом серотониновых рецепторов 5-HT4. Блокируя дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра головного мозга, препарат подавляет рвотный рефлекс. Воздействие на рецепторы в желудочно-кишечном тракте ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус сфинктеров и усиливает перистальтику верхних отделов кишечника, не стимулируя при этом секрецию желудочного сока.

Действие при внутривенном введении начинается через 1–3 минуты, при внутримышечном — через 10–15 минут, при приёме внутрь — через 30–60 минут. Период полувыведения составляет около 4–6 часов, при почечной недостаточности он удлиняется.

¶Показания к применению

Основные показания:

• тошнота и рвота любого генеза (кроме вестибулярного, где препарат менее эффективен);
• рвота при токсикозе беременных (с осторожностью и по строгим показаниям);
• атония и гипотония желудка, гастропарез;
• рефлюкс-эзофагит, функциональная диспепсия;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта (рентгеноскопия, эндоскопия);
• профилактика тошноты при химиотерапии и лучевой терапии (в комбинации с другими средствами);
• купирование приступов мигрени (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к метоклопрамиду;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии и других судорожных состояниях;
• кишечной непроходимости, кровотечениях из ЖКТ, перфорации;
• пролактинзависимых опухолях (например, пролактиноме);
• в раннем детском возрасте (до 2 лет для таблеток, до 1 года для раствора — в зависимости от инструкции конкретного производителя).

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, почечной и печёночной недостаточности, в пожилом возрасте.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, головная боль, беспокойство, реже — экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, тремор, спазмы лицевой мускулатуры), особенно у детей и пожилых;
• со стороны ЖКТ — запор или диарея, сухость во рту;
• со стороны эндокринной системы — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотония, редко — удлинение интервала QT.

При длительном приёме высоких доз возможны поздние дискинезии, поэтому курс лечения обычно ограничивают.

¶Особые указания

Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение при беременности допускается только по жизненным показаниям, при лактации грудное вскармливание на время лечения рекомендуется приостановить. Препарат усиливает действие алкоголя и седативных средств, а также влияет на всасывание других лекарств, принятых одновременно. Вождение транспорта и работа с механизмами во время лечения требуют осторожности.

¶Правовой статус и обращение

В России метоклопрамид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), отпускается по рецепту врача. Всемирная организация здравоохранения относит метоклопрамид к основным лекарственным средствам. В ряде стран (например, в США) из-за риска серьёзных неврологических побочных эффектов применение ограничено, а для некоторых показаний рекомендованы альтернативные препараты.

¶Значение и место в терапии

Церукал остаётся одним из наиболее доступных и распространённых противорвотных средств в российской клинической практике, особенно в стационарных условиях при неотложной помощи. Вместе с тем современные рекомендации всё чаще отдают предпочтение более селективным препаратам (например, ондансетрону при послеоперационной и химиотерапевтической тошноте), что связано с меньшим числом побочных эффектов. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска экстрапирамидных нарушений и других осложнений.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Церукал; справочник лекарственных средств РЛС; рекомендации ВОЗ по основным лекарственным средствам; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.