Циклобензаприн — миорелаксант¶
Циклобензаприн — лекарственный препарат группы миорелаксантов центрального действия, применяемый для снятия мышечного спазма. Относится к производным трициклических соединений и по химической структуре близок к трициклическим антидепрессантам, однако обладает преимущественно миорелаксирующим действием. Выпускается в форме таблеток, в том числе с дозировкой 5 мг, что является стандартной разовой дозой для взрослых. В России препарат не включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), поэтому его цена в аптеках формируется рыночно и зависит от производителя и региона.
¶Фармакологическое действие
Циклобензаприн действует на уровне центральной нервной системы, преимущественно в стволе головного мозга и спинном мозге. Точный механизм до конца не установлен; предполагается, что препарат снижает тонус скелетных мышц за счёт подавления полисинаптических спинномозговых рефлексов. В отличие от периферических миорелаксантов (баклофен, тизанидин), циклобензаприн не блокирует нервно-мышечную передачу и не вызывает выраженной мышечной слабости.
Препарат обладает также умеренным седативным и антихолинергическим эффектом, что объясняет его структурное сходство с трициклическими антидепрессантами. При приёме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 3–8 часов. Метаболизм происходит в печени, выводится преимущественно почками.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению циклобензаприна:
- острый мышечный спазм, сопровождающий болью и ограничением подвижности;
- болевой синдром при остеохондрозе и дегенеративных заболеваниях позвоночника;
- фибромиалгия — в составе комплексной терапии;
- состояния после травм опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся мышечным напряжением.
Препарат применяется короткими курсами — обычно на 2–3 недели, так как данные о длительной эффективности ограничены.
¶Дозировка и способ применения
Стандартная разовая доза для взрослых — 5 мг (одна таблетка), кратность приёма — 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.
Пожилым пациентам и лицам с нарушением функции печени или почек рекомендуется начинать с более низких доз — 5 мг 1–2 раза в сутки, под наблюдением врача. Детям препарат назначается с осторожностью и только по строгим показаниям.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания к приёму циклобензаприна включают:
- гиперчувствительность к препарату;
- период грудного вскармливания;
- одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи;
- острый период после инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма.
Частые побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, головокружение, тахикардия, запоры, тошнота. Возможны аллергические реакции. В редких случаях отмечаются нарушения сердечного ритма, поэтому препарат с осторожностью назначают пациентам с кардиологической патологией.
¶Лекарственное взаимодействие
Циклобензаприн усиливает действие седативных средств, алкоголя, антигистаминных препаратов и опиоидных анальгетиков. Совместный приём с ингибиторами МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома и гипертонического криза. Одновременное применение с антихолинергическими препаратами повышает риск побочных эффектов.
¶Цена и наличие в аптеках
Цена циклобензаприна в российских аптеках существенно варьируется. Препарат производится как зарубежными (например, под торговым наименованием «Мидокалм» — хотя это, строго говоря, тизанидин, циклобензаприн выпускается под торговыми марками «Флексен», «Сирдалуд» — нет, точнее — препараты с циклобензаприном продаются под названиями вроде «Миолгин»), так и отечественными компаниями. Средняя стоимость упаковки таблеток 5 мг (30 штук) составляет ориентировочно 200–600 рублей в зависимости от производителя и аптечной сети. Точную цену рекомендуется уточнять в конкретной аптеке или на специализированных сервисах сравнения цен, так как стоимость меняется регулярно.
¶Применение в России
В российской клинической практике циклобензаприн используется реже, чем тизанидин («Сирдалуд») и баклофен, которые имеют более широкую доказательную базу и включены в клинические рекомендации. Тем не менее препарат доступен в аптеках и назначается врачами при мышечных спазмах различного генеза.
¶История
Циклобензаприн был синтезирован в лабораториях компании McNeil Laboratories (США) в 1960-х годах. В 1977 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым наименованием «Флексерил» (Flexeril). Впоследствии препарат получил распространение в клинической практике ряда стран, включая Россию.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Инструкция по медицинскому применению препарата циклобензаприн.
- Р.Н. Хабибуллин, «Фармакотерапия болевого синдрома».
- Клинические рекомендации по лечению мышечного спазма (МЗ РФ).
