Циннаризин: препарат, показания и действие¶

Циннаризин — лекарственное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, применяемое преимущественно для улучшения мозгового и периферического кровообращения, а также при вестибулярных нарушениях. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — циннаризин (лат. cinnarizinum), производное пиперазина. Препарат известен с 1960-х годов и широко используется в неврологической и оториноларингологической практике.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Циннаризин — синтетическое соединение, по химической структуре близкое к дифенгидрамину и другим антигистаминным средствам, однако его основной эффект связан не с блокадой гистаминовых рецепторов, а с угнетением трансмембранного тока ионов кальция. Молекулярная масса — около 368,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия:

• блокирует «медленные» кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;
• снижает поступление кальция в клетку, что уменьшает тонус сосудистой стенки;
• ослабляет реакцию сосудов на биогенные сосудосуживающие агенты (адреналин, ангиотензин, серотонин);
• обладает умеренным антигистаминным и седативным действием;
• снижает возбудимость вестибулярного аппарата.

Препарат не расширяет сосуды напрямую, а препятствует их спазму, поэтому улучшение кровотока наступает без выраженного падения артериального давления.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь циннаризин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–4 часа. Биодоступность зависит от приёма пищи и индивидуальных особенностей. Вещество активно связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (в основном изоферментом CYP2D6). Период полувыведения у взрослых составляет порядка 4–20 часов, при длительном применении возможно некоторое накопление. Выводится преимущественно с калом и в меньшей степени с мочой в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени выведение замедляется.

¶Показания к применению

Таблетки циннаризина назначают при состояниях, связанных с нарушением мозгового и периферического кровообращения:

• цереброваскулярная недостаточность, в том числе на фоне атеросклероза;
• последствия ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• головокружение и шум в ушах различного происхождения;
• болезнь Меньера и другие вестибулярные расстройства;
• профилактика укачивания (кинетоз) при поездках;
• мигрень (в составе комплексной терапии);
• нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно, диабетическую ангиопатию, облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей;
• трофические нарушения и плохо заживающие раны, связанные с недостаточностью кровотока.

В оториноларингологии препарат применяют для уменьшения выраженности головокружения и нистагма. В неврологии — как вспомогательное средство при лечении сосудистых и вестибулярных нарушений.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к циннаризину;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для большинства форм — до 5 лет);
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• некоторых формах паркинсонизма (может усиливать симптомы).

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, глаукоме, эпилепсии, алкоголизме, а также при работе, требующей повышенного внимания.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• сонливость, повышенная утомляемость, слабость;
• сухость во рту;
• диспепсические явления, боли в эпигастрии;
• головная боль;
• реже — тремор, депрессивные состояния, экстрапирамидные нарушения;
• возможны аллергические реакции, кожная сыпь.

При длительном приёме у пожилых людей описаны случаи лекарственного паркинсонизма, обычно обратимого после отмены. Седативное действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Взаимодействия

Циннаризин усиливает эффект седативных, снотворных и наркотических средств, а также алкоголя. Совместное применение с антигипертензивными препаратами может привести к чрезмерному снижению давления. Некоторые ингибиторы цитохрома P450 замедляют метаболизм циннаризина, повышая его концентрацию в крови. При сочетании с ноотропами и вазоактивными средствами возможно взаимное усиление действия.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Циннаризин выпускается в таблетках по 25 мг, реже — по 75 мг (пролонгированного действия). Схему приёма определяет врач. Типичные подходы:

• при цереброваскулярных нарушениях — по 25 мг 2–3 раза в сутки, с постепенным повышением при необходимости;
• при вестибулярных расстройствах — аналогичные дозы, курс индивидуальный;
• для профилактики укачивания — однократный приём примерно за 30 минут до поездки;
• поддерживающая терапия может продолжаться недели и месяцы под контролем состояния.

Таблетки принимают после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу для пожилых пациентов подбирают осторожно из-за замедленного выведения.

¶История и место в терапии

Циннаризин был синтезирован в Бельгии в 1950-х годах и с начала 1960-х применяется в клинической практике. В СССР и России препарат вошёл в широкую медицинскую практику как доступное средство при головокружении и сосудистых нарушениях. В разные годы он входил в перечни жизненно необходимых лекарственных средств, выпускается множеством российских производителей под международным непатентованным наименованием и торговыми названиями.

Доказательная база препарата неоднородна: часть исследований подтверждает его эффективность при вестибулярных расстройствах и кинетозе, тогда как при ряде сосудистых состояний данные ограничены. В зарубежной практике циннаризин чаще применяют именно как противовесовое средство, тогда как в постсоветских странах он нередко используется шире — при «нарушениях мозгового кровообращения». Это расхождение отражает различия в подходах к терапии и требует взвешенной оценки со стороны врача.

¶Особые указания

Пациентам, чья деятельность требует быстрой реакции (вождение транспорта, работа с механизмами), следует учитывать возможную сонливость. При появлении экстрапирамидных симптомов препарат отменяют. Не рекомендуется резко прекращать длительный приём без консультации со специалистом. Самолечение недопустимо: решение о назначении принимает врач с учётом диагноза и сопутствующих заболеваний.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата циннаризин; справочник лекарственных средств; данные фармакологических руководств; материалы по клинической фармакологии блокаторов кальциевых каналов.