Ципрофлоксацин — противомикробный препарат¶

Ципрофлоксацин — противомикробное лекарственное средство группы фторхинолонов, обладающее широким спектром бактерицидного действия. Торговые названия препаратов на его основе включают Ципролет, Ципробай, Ципрофлоксацин, Ципранол и другие. Препарат применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, костей и суставов, а также ряда других бактериальных инфекций.

¶Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин относится ко второму поколению фторхинолонов. Механизм действия связан с ингибированием бактериальных ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, транскрипцию и суперспирализацию бактериальной ДНК, приводя к гибели микроорганизма.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Neisseria, Haemophilus, Pseudomonas aeruginosa) и ряда грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae). Не активен в отношении анаэробов, микобактерий туберкулёза (за исключением атипичных форм в сочетании с другими средствами) и вирусов.

После приёма внутрь ципрофлоксацин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 70–80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — 20–40%. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, кожу, кости, суставы, простату, желчь, мочу. Период полувыведения — около 4 часов. Выводится преимущественно почками, частично — через кишечник.

¶Показания к применению

Ципрофлоксацин (в том числе в форме Ципролета) назначается при следующих инфекциях:

• инфекции нижних и верхних мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит);
• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, обострение муковисцидоза);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции желчевыводящих путей и брюшной полости;
• гонорея и инфекции, передаваемые половым путём;
• сепсис;
• профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;
• брюшной тиф и сальмонеллёз;
• инфекции у пациентов с ожогами и после хирургических вмешательств.

¶Формы выпуска и дозировки

Ципрофлоксацин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 250–500 мг каждые 12 часов или 750 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести инфекции. При нарушении функции почек дозу корректируют. Курс лечения обычно составляет 7–14 дней, при инфекциях костей и суставов может достигать 4–6 недель.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
• одновременный приём с тизанидином (из-за повышения концентрации последнего в крови);
• возраст до 18 лет (в связи с риском повреждения хрящевой ткани);
• беременность и период грудного вскармливания.

Относительные противопоказания: эпилепсия, выраженные нарушения функции печени и почек, миастения, нарушения ритма сердца, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 1%): тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, сыпь, зуд. Редкие: тендинит и разрыв сухожилий (особенно у пациентов старше 60 лет и при одновременном приёме кортикостероидов), удлинение интервала QT на ЭКГ, гепатит, гемолитическая анемия, судороги, нарушение зрения, слуха и вкуса. При длительном применении возможен псевдомембранозный колит.

¶Лекарственное взаимодействие

Ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина, кофеина, варфарина, тизанидина, некоторых антиаритмиков и НПВС в крови. Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов и повышает риск кровотечений. Антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, а также сукральфат, железо и цинк уменьшают абсорбцию ципрофлоксацина — интервал между их приёмом должен составлять не менее 2 часов.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения и солнечных ванн из-за повышенного риска фотосенсибилизации. Необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. При появлении боли в сухожилиях препарат отменяют. Ципрофлоксацин может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.

¶История

Ципрофлоксацин был синтезирован в 1981 году в лаборатории немецкой компании Bayer. Первый фторхинолон — налидиксовая кислота — был открыт в 1962 году, а норфлоксацин в 1978 году стал первым фторхинолоном для системного применения. Ципрофлоксацин поступил в клиническую практику в 1987 году и быстро стал одним из наиболее широко применяемых антибиотиков в мире. В России препарат зарегистрирован и включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата Ципролет (производитель Dr. Reddy's)
• РЛС.Ру — справочник лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»