Ультоп — лекарственный препарат омепразол¶
Ультоп — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является омепразол, относящийся к группе ингибиторов протонной помпы. Выпускается в форме капсул, предназначенных для приёма внутрь, и применяется преимущественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной секрецией соляной кислоты. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, и отпускается по рецепту врача.
¶Действующее вещество
Омепразол — производное бензимидазола, первый представитель класса ингибиторов протонной помпы, внедрённый в клиническую практику в конце 1980-х годов. Механизм действия основан на блокировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы (так называемой протонной помпы) в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Омепразол представляет собой пролекарство: в кислой среде канальцев обкладочных клеток он превращается в активную форму, которая необратимо связывается с ферментом. Восстановление кислотообразования происходит по мере синтеза новых молекул фермента, что объясняет длительный эффект препарата.
¶Формы выпуска и состав
Ультоп выпускается в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты (микрогранулы) омепразола. Оболочка капсулы защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка; высвобождение происходит в тонкой кишке, где препарат всасывается.
Распространённые дозировки — 10, 20 и 40 мг омепразола в одной капсуле. Вспомогательные компоненты включают наполнители, связующие и стабилизирующие вещества, состав которых может незначительно различаться у разных производителей. Препарат выпускается в упаковках по 14, 28 или 30 капсул.
¶Показания к применению
Основные показания соответствуют таковым для омепразола в целом:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
- синдром Золлингера — Эллисона;
- эрадикация бактерии Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
- профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
- функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной кислотностью.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке; биодоступность составляет около 30–40 % при однократном приёме и возрастает при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–3,5 часа. Связь с белками плазмы высокая — порядка 95 %. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов системы цитохрома P450, преимущественно CYP2C19. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Препарат обычно хорошо переносится при краткосрочном применении. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:
- со стороны пищеварения — диарея, запор, тошнота, боль в животе, метеоризм;
- со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость;
- редко — изменения картины крови, нарушения функции печени, аллергические реакции.
Длительный приём ингибиторов протонной помпы связывают с риском снижения всасывания витамина B₁₂ и магния, а также с повышенной восприимчивостью к некоторым кишечным инфекциям.
Противопоказания включают повышенную чувствительность к омепразолу и другим компонентам препарата, детский возраст (для ряда дозировок), а также период грудного вскармливания. Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
¶Взаимодействия
Омепразол способен влиять на метаболизм других лекарственных средств, поскольку ингибирует изофермент CYP2C19. Это может изменять концентрацию в крови таких препаратов, как диазепам, фенитоин, варфарин и некоторых других. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантное действие. Антациды и пища не оказывают существенного влияния на всасывание омепразола, однако приём препарата рекомендуется за 30–60 минут до еды.
¶Место на рынке и аналоги
Ультоп относится к числу торговых марок омепразола наряду с такими наименованиями, как Омез, Лосек, Гастрозол и другими. После истечения патентной защиты на оригинальный препарат на рынке появилось множество воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств с тем же действующим веществом. Различия между ними касаются в основном вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены, тогда как клинический эффект определяется действующим веществом.
В России омепразол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значение для терапии кислотозависимых заболеваний.
¶Безопасность и рациональное применение
Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, относятся к наиболее часто назначаемым классам лекарств в мире. Вместе с тем специалисты указывают на необходимость обоснованного назначения и периодической переоценки необходимости длительной терапии. Бесконтрольный приём без врачебных рекомендаций нежелателен, поскольку может маскировать симптомы более серьёзных заболеваний, в том числе новообразований желудка.
Пациентам следует соблюдать назначенную дозировку и длительность курса, а при появлении стойких или необычных симптомов обращаться за медицинской консультацией.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Ультоп; справочник лекарственных средств «Видаль»; Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации; клинические рекомендации по терапии кислотозависимых заболеваний.