Урапидил — российский бренд спортивного питания¶
Урапидил (Urapidil) — торговое название препарата с одноимённым действующим веществом, относящегося к группе антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств. В фармакологической классификации урапидил относится к периферическим вазодилататорам с центральным механизмом действия. Препарат применяется преимущественно в странах Европы и Азии, в том числе в России, где зарегистрирован под рядом торговых наименований (Эбрантил, Урапил и др.).
¶Фармакологическое действие
Урапидил обладает двойным механизмом антигипертензивного действия:
- Периферическое действие. Вещество блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к снижению артериального давления.
- Центральное действие. Урапидил стимулирует серотониновые (5-HT1A) рецепторы в стволе головного мозга, что вызывает уменечение симпатической активности и дополнительное снижение давления.
Такой комбинированный механизм отличает урапидил от большинства других антигипертензивных средств и обеспечивает достаточно мягкий, предсказуемый гипотензивный эффект без резких колебаний давления.
¶Фармакокинетика
При внутривенном введении урапидил быстро распределяется в тканях. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 2,7–4,7 часов. Метаболизм происходит в печени с образованием нескольких фармакологически активных метаболитов, один из которых (диметилмочевая кислота) обладает собственной гипотензивной активностью. Выведение осуществляется преимущественно почками (около 50–70% введенной дозы).
¶Показания к применению
Основные клинические показания к назначению урапидила:
- Артериальная гипертензия различного генеза, в том числе гипертонические кризы.
- Гипертензия в послеоперационном периоде.
- Гипертензия у пациентов с нарушениями функции почек (в некоторых клинических ситуациях).
- Острая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, внутривенно).
Внутривенное введение урапидила показано при тяжёлых гипертонических кризах, когда требуется быстрое, но контролируемое снижение артериального давления.
¶Формы выпуска и дозировки
В клинической практике урапидил доступен в двух основных лекарственных формах:
| Форма | Типичные дозировки | Применение |
|---|---|---|
| Капсулы для перорального приёма | 30 мг, 60 мг, 90 мг | Длительная антигипертензивная терапия |
| Раствор для инъекций | 25 мг/5 мл, 50 мг/10 мл | Экстренное снижение давления, стационарная терапия |
Стандартная начальная доза при пероральном приёме — 30 мг два раза в сутки с последующей титрацией в зависимости от достигнутого эффекта. При внутривенном введении препарат вводят медленно (струйно или капельно) под контролем артериального давления.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые побочные реакции при приёме урапидила включают:
- головокружение, головную боль;
- ортостатическую гипотензию (снижение давления при перемене положения тела);
- тошноту;
- тахикардию или рефлекторную брадикардию;
- кожную сыпь (редко).
Противопоказаниями к назначению являются повышенная чувствительность к действующему веществу, выраженная брадикардия, тяжёлая сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, стеноз устья аорты, шунтирование аортального клапана, а также период грудного вскармливания. С осторожностью препарат назначают при печёночной недостаточности, эпилепсии, пожилым пациентам.
¶Урапидил в России
В российской клинической практике урапидил известен прежде всего под торговым названием Эбрантил (Ebrantil), производимый швейцарской компанией Nycomed (впоследствии Takeda). Препарат включён в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии и гипертонических кризов, используется в отделениях реанимации и интенсивной терапии, кардиологических и терапевтических стационарах.
На российском фармацевтическом рынке также присутствуют дженерические версии урапидила от ряда производителей, что делает препарат доступным для широкого круга пациентов.
¶Отличие от других антигипертензивных средств
По сравнению с классическими α-адреноблокаторами (празозин, доксазозин) урапидил обеспечивает более мягкий эффект за счёт центрального компонента действия. По сравнению с нитратами и диазоксидом, применяемыми при кризах, урапидил реже вызывает рефлекторную тахикардию. Эти свойства определяют его нишу в клинической практике как средства выбора при гипертонических кризах у пациентов, которым противопоказаны другие быстродействующие антигипертензивные препараты.
¶История
Урапидил синтезирован в конце 1970-х годов в лаборатории немецкой компании Byk Gulden (впоследствии Altana). Клинические исследования проводились в Германии и Японии. Препарат был одобрен для медицинского применения в Германии в 1982 году и с тех пор применяется в более чем 50 странах мира.