Валиум — лекарственный препарат¶
Валиум (международное непатентованное название — диазепам, лат. Diazepam) — торговое название анксиолитика (препарата против тревоги) из группы бензодиазепинов, разработанного фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche. Препарат применяется для снятия тревоги, мышечных спазмов, судорог, а также при алкогольной абстиненции и как седативное средство перед медицинскими процедурами. В ряде стран диазепам входит в список рецептурных препаратов и ограниченных веществ, поскольку обладает зависимостью и потенциалом злоупотребления.
¶История
Диазепам был синтезирован в 1959 году химиком Лео Стернбахом в лаборатории компании Hoffmann-La Roche. Первые клинические испытания провёл врач Лео Холлистер. В 1963 году препарат получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США и вышел на рынок под торговым названием Valium.
В 1960-е — 1970-е годы Валиум стал одним из самых продаваемых препаратов в мире. К 1978 году годовой объём продаж превысил 2,3 миллиарда долларов США, а само название стало нарицательным обозначением транквилизаторов в англоязычной культуре. В 1982 году Hoffmann-La Roche выпустила на рынок нитразепам (Далмадорм), однако Валиум оставался ведущим бензодиазепином до истечения патента в 1985 году, после чего на рынок вышли многочисленные дженерики диазепама.
¶Фармакология
Диазепам относится к бензодиазепинам — классу психоактивных веществ, усиливающих действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Механизм действия связан со связыванием с бензодиазепиновым участком рецептора ГАМК_A, что повышает частоту открытия ионного хлорного канала и усиливает тормозные процессы в нервной системе.
Фармакокинетика диазепама:
- Всасывание — быстрое, биодоступность при приёме внутрь составляет около 93 %.
- Метаболизм — в печени с участием ферментов системы CYP3A4 и CYP2C19; образует активные метаболиты (оксазепам, дезметилдиазепам, темазепам), что обуславливает длительное действие.
- Период полувыведения — от 20 до 100 часов в зависимости от возраста и состояния печени.
- Выведение — преимущественно почками в виде метаболитов.
¶Показания
В клинической практике диазепам применяется при следующих состояниях:
- тревожные расстройства и кратковременное снятие симптомов тревоги;
- эпилепсия (в составе комбинированной терапии, включая судорожные состояния);
- мышечные спазмы различного происхождения;
- алкогольная абстиненция (синдром отмены);
- премедикация перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами;
- синдром раздражённого кишечника в некоторых странах.
¶Побочные эффекты и зависимость
Наиболее частые побочные эффекты диазепама — сонливость, мышечная слабость, снижение концентрации внимания, головокружение. Возможны парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия), особенно у детей и пожилых людей.
Приём препарата более 2—4 недель подряд приводит к развитию толерантности и физической зависимости. Синдром отмены проявляется бессонницей, тревогой, тремором, в тяжёлых случаях — судорогами и психозом. Резкое прекращение приёма после длительного курса опасно и требует постепенного снижения дозы под медицинским контролем.
¶Правовой статус
В России диазепам включён в список сильнодействующих веществ и отпускается строго по рецепту. Незаконное производство, сбыт и хранение без рецепта преследуются по статье 228 Уголовного кодекса РФ. В США диазепам классифицирован как препарат Списка IV по классификации Управления по борьбе со злоупотреблением наркотиками (DEA). Во многих странах Европы и Азии препарат также отпускается только по рецепту.
¶Культурное значение
Валиум стал одним из символов массовой культуры XX века. В 1960-е годы препарат широко назначался, в том числе женщинам, для снятия бытовой тревоги, что позднее было подвергнуто критике как «медикализация повседневного стресса». В песне Роллинг Стейнз «Mother's Little Helper» (1966) Валиум упоминается как средство, к которому прибегают домохозяйки. В 1990-е годы диазепам стал предметом культурной рефлексии в романе Ирвина Уэлша «На игле» (1993) и фильме «Полуночный экспресс» (1978), где показано как медицинское применение, так и потенциал злоупотребления.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Диазепам
- Hoffmann-La Roche. История компании и препаратов
- Медицинская энциклопедия: Бензодиазепины