Вильпрафен — антибиотик из группы макролидов¶

Вильпрафен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества джозамицина (джозамицин), антибиотика из группы макролидов. Применяется преимущественно для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мочеполовой системы и стоматологического профиля. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество было выделено в Японии в 1960-х годах; в России препарат известен с 1990-х годов и широко используется в клинической практике.

¶Общие сведения

Джозамицин — природный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces narbonensis (штамм, близкий к продуценту лейкомицина). По химическому строению представляет собой 16-членный макролид, близкий к мидекамицину и рокситромицину. Молекулярная масса — около 828 г/моль. В России препарат зарегистрирован под торговыми названиями «Вильпрафен» и «Вильпрафен Солютаб»; существуют также дженерики под другими названиями.

¶История

Джозамицин был открыт в 1960-х годах в Японии в ходе скрининга почвенных актиномицетов. Первоначально использовался преимущественно в азиатских странах, где накоплен значительный объём клинических данных. В Европе и России широкое применение началось позже — с 1990-х годов, когда возросла потребность в антибиотиках, активных в отношении внутриклеточных возбудителей. Препарат «Вильпрафен» выпускается итальянской фармацевтической компанией «Zambon»; на российском рынке присутствуют также аналоги.

¶Механизм действия

Джозамицин, как и другие макролиды, связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует транслокацию пептидил-тРНК, что нарушает синтез белка и приводит к гибели или остановке роста микроорганизма. Действие преимущественно бактериостатическое; в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект. Препарат устойчив к действию ряда бактериальных β-лактамаз, что отличает его от пенициллинов.

¶Спектр активности

Джозамицин активен в отношении:

• грамположительных кокков (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus);
• внутриклеточных возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp.);
• некоторых грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Neisseria spp.);
• анаэробов, обитающих в полости рта (Bacteroides spp., Peptostreptococcus);
• возбудителей коклюша (Bordetella pertussis), дифтерии (Corynebacterium diphtheriae), а также Helicobacter pylori.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных стафилококков (MRSA) и большинства энтеробактерий.

¶Показания к применению

Основные показания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполовой системы (уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами);
• стоматологические инфекции (периодонтит, гингивит, абсцессы);
• коклюш и дифтерия (в составе комплексной терапии).

¶Фармакокинетика

Джозамицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в лёгких, миндалинах, слюне, слёзной жидкости, коже, мягких тканях и предстательной железе. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, частично — почками. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к макролидам;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• возраст до 1 месяца (для суспензии — согласно инструкции).

Побочные эффекты чаще всего связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, диарея. Реже отмечаются кожные реакции, повышение уровня печёночных ферментов, удлинение интервала QT на ЭКГ. При длительном приёме возможна кандидозная суперинфекция.

¶Особенности применения

Джозамицин относится к числу макролидов, которые относительно редко вызывают лекарственные взаимодействия, поскольку слабо влияют на цитохром P450 (в отличие от эритромицина и кларитромицина). Это делает его удобным при необходимости комбинированной терапии. При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Во время лечения следует контролировать функцию печени.

¶Значение и место в терапии

Джозамицин занимает нишу в лечении атипичных пневмоний, хламидийных и микоплазменных инфекций, а также в стоматологии и дерматологии. Его ценят за благоприятный профиль безопасности и удобство дозирования. Вместе с тем, как и все антибиотики, препарат должен применяться строго по назначению врача: бесконтрольное использование ведёт к росту антибиотикорезистентности. В Российской Федерации джозамицин включён в клинические рекомендации по ряду инфекций дыхательных путей и мочеполовой системы.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Вильпрафен.
• Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
• Данные справочника лекарственных средств (РЛС).
• Публикации по клинической фармакологии макролидов.