Золедроновая кислота — лекарственное средство¶
Золедроновая кислота — бисфосфонат, лекарственное средство, применяемое для лечения и профилактики остеопороза, гиперкальциемии, а также метастатических поражений костей при онкологических заболеваниях. Относится к группе высокопотенциальных ингибиторов костной резорбции. В России зарегистрирован ряд лекарственных форм на основе золедроновой кислоты, в том числе раствор для инфузий под торговыми наименованиями «Золедроновая кислота», «Зомета» (Novartis), «Акласта» (Novartis), «Золедрекс» и другие дженерики.
¶Фармакологические свойства
Золедроновая кислота относится к第三代 бисфосфонатов и обладает наибольшей аффинностью к гидроксиапатиту костной ткани среди всех препаратов этой группы. Механизм действия связан с избирательным связыванием с минеральной фракцией кости и подавлением активности остеокластов — клеток, разрушающих костную ткань. Препарат ингибирует фермент фарнезилдифосфатсинтазу в остеокластах, что приводит к нарушению их внутриклеточного транспорта и апоптозу.
После внутривенного введения золедроновая кислота быстро распределяется в костной ткани; период полувыведения из костей составляет около 140 дней. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками.
¶Показания к применению
Согласно инструкциям по медицинскому применению, золедроновая кислота показана при следующих состояниях:
- профилактика скелетных осложнений у пациентов с множественной миеломой и солидными опухолями с костными метастазами;
- лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями;
- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин (в том числе при длительной глюкокортикоидной терапии);
- болезнь Педжета костей.
¶Способ применения и дозы
Препарат вводится исключительно внутривенно капельно. При остеопорозе стандартная доза составляет 5 мг один раз в год, infused в течение не менее 15 минут. При гиперкальциемии — 4 мг однократно. При костных метастазах — 4 мг каждые 3–4 недели. Перед введением необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контролировать уровень кальция, креатинина и электролитов.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные реакции — гриппоподобный синдром (лихорадка, миалгия, головная боль), развивающийся в течение первых трёх суток после инфузии. Также отмечаются:
- со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
- со стороны нервной системы: головокружение, бессонница;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, боль в костях;
- редко — остеонекроз челюсти, атипичные переломы бедренной кости, нарушение функции почек, гипокальциемия.
¶Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст. С осторожностью назначают при гипокальциемии, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма.
¶Цена и аналоги
Стоимость курса лечения зависит от производителя и объёма упаковки. Оригинальный препарат «Зомета» (4 мг/5 мл) стоит порядка 8000–12000 рублей за флакон. Дженерики российского производства («Золедроновая кислота» от various фармацевтических компаний) стоят существенно дешевле — от 500 до 3000 рублей за флакон. Аналоги по фармакологической группе: памидроновая кислота, ибандроновая кислота, алендроновая кислота, ризедроновая кислота, клодроновая кислота.
¶Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести стоматологическое обследование и санацию полости рта, так как применение бисфосфонатов связано с риском остеонекроза челюсти. Пациентам с сопутствующей почечной недостаточностью требуется мониторинг функции почек до каждой инфузии. В период терапии рекомендуется приём препаратов кальция и витамина D.
¶Отзывы
В клинической практике препарат характеризуется как высокоэффективный при остеопорозе и костных метастазах. Пациенты отмечают эффективность при болевом синдроме, однако гриппоподобный синдром после первой инфузии переносится тяжело. Отзывы врачей подтверждают удобство годичного режима дозирования при остеопорозе.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Золедроновая кислота» (РЛС).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Клинические рекомендации Российской ассоциации эндокринологов по диагностике и лечению остеопороза.
- Медицинская энциклопедия «Видаль».