Алендронат — инструкция по применению¶
Алендронат (alendronate, алендроновая кислота) — лекарственное средство из группы бисфосфонатов, применяемое для лечения и профилактики остеопороза и других состояний, сопровождающихся повышенной костной резорбцией. Относится к препаратам первой линии терапии постменопаузального, сенильного, кортикостероидного и ювенильного остеопороза. В России зарегистрирован под торговыми наименованиями «Алендронат» (производство «Озон», «Органика» и других фармацевтических компаний), а также в составе комбинированных средств «Алендронат + Д3».
¶Фармакологическое действие
Алендронат является нитрогенсодержащим (третьего поколения) бисфосфонатом. Механизм действия связан с избирательным связыванием с гидроксиапатитом костной ткани и подавлением активности остеокластов — клеток, разрушающих кость. Внутри остеокластов алендронат ингибирует фермент фарнезилдифосфатсинтазу, что нарушает посттрансляционную модификацию белков и приводит к апоптозу остеокласта. Результатом становится снижение скорости костного ремоделирования с преимущественным уменьшением резорбции, увеличение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) и снижение риска переломов позвонков, бедренной кости и других локализаций.
При пероральном приёме биодоступность алендроната составляет около 0,7 % при приёме натощак. Абсорбция снижается при одновременном приёме пищи и напитков, содержащих кальций, магний, алюминий и железо. Период полувыведения — около 10 лет за счёт депонирования в костной ткани; из мягких тканей препарат выводится почками в неизменённом виде.
¶Показания
- Постменопаузальный остеопороз (лечение и профилактика).
- Остеопороз у мужчин.
- Остеопороз, обусловленный длительной терапией глюкокортикостероидами.
- Костная болезнь Педжета.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к алендронату или другим компонентам препарата.
- Нарушения минерального обмена, в том числе гипокальциемия.
- Заболевания пищевода, задержка опорожнения желудка (ахалазия).
- Невозможность пациента находиться в вертикальном положении в течение 30 минут после приёма.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая полным стаканом чистой воды (не менее 200 мл), не разжёвывая и не рассасывая. Препарат принимают утром натощак, за 30 минут до первого приёма пищи, напитков (в том числе минеральной воды) и других лекарственных средств. После приёма необходимо сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) не менее 30 минут и не ложиться до первого приёма пищи.
Рекомендуемые дозы:
| Показание | Доза | Кратность |
|---|---|---|
| Лечение остеопороза у постменопаузальных женщин и у мужчин | 70 мг | 1 раз в неделю |
| Профилактика остеопороза у постменопаузальных женщин | 5 мг ежедневно или 35 мг 1 раз в неделю | Ежедневно или 1 раз в неделю |
| Остеопороз на фоне приёма глюкокортикостероидов | 5 мг ежедневно (женщины), 10 мг ежедневно (мужчины) | Ежедневно |
| Костная болезнь Педжета | 40 мг | Ежедневно в течение 6 месяцев |
Курс лечения при остеопорозе — не менее 3–5 лет. Дополнительный приём кальция (1000–1500 мг в сутки) и витамина D (800–1000 МЕ в сутки) рекомендуется при недостаточном поступлении с пищей.
¶Побочные эффекты
Частые побочные реакции (более 1 %): боль в животе, диспепсия, изжога, запор или диарея, метеоризм, эзофагит, язвы слизистой пищевода и желудка, головная боль, боль в костях, мышцах и суставах.
Редкие, но серьёзные побочные эффекты: эрозивный эзофагит, язвы пищевода, переломы бедренной кости нетипичной локализации (подвертельная зона), остеонекроз челюсти (чаще при онкологических заболеваниях на фоне высоких доз бисфосфонатов), тяжёлая гипокальциемия.
¶Особые указания
Препарат не назначают пациентам, которые не могут соблюдать режим (вертикальное положение после приёма). Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные заболевания костей. На фоне терапии рекомендуется контроль МПКТ (денситометрия) каждые 1–2 года и биохимических маркеров костного обмена.
При передозировке возможны: гипокальциемия, изжога, эзофагит, язвы желудка и пищевода. Показано промывание желудка, приём молока или антацидов, назначение кальция.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алендронат ухудшает всасывание препаратов кальция, магния, алюминия и железа. НПВС и ацетилсалициловая кислота могут усиливать раздражающее действие на слизистую пищевода и желудка. Глюкокортикостероиды усиливают потерю костной массы, что требует коррекции дозы алендроната.
¶Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Алендронат» (утв. Минздравом РФ).
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Рекомендации ВОЗ по лечению остеопороза бисфосфонатами.
- Клинические рекомендации РАО (Российской ассоциации остеопороза).