Аркоксиа — лекарственный препарат группы НПВП¶

Аркоксиа (Arcoxia) — торговое название лекарственного препарата на основе активного вещества эторикоксиба, селективного ингибитора циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящегося к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Применяется для симптоматического лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью и воспалением. Производится фармацевтической компанией Merck Sharp & Dohme (MSD). В ряде стран препарат отпускается по рецепту, в других — без рецепта, в зависимости от дозировки и национального регулирования.

¶Состав и форма выпуска

Активное действующее вещество препарата — эторикоксиб (etoricoxib), селективный ингибитор ЦОГ-2. Дополнительные вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат и оболочку, содержащую тальк, гипромеллозу, титана диоксид и другие компоненты.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках:

Таблетки фасуются в блистеры по 7 или 28 штук в картонной упаковке.

¶Фармакологическое действие

Эторикоксиб избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, который участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Циклооксигеназа-1, напротив, выполняет защитные функции в слизистой оболочке желудка и тромбоцитах, и её подавление НПВС неселективного действия (ибупрофен, диклофенак, аспирин) приводит к характерным побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб обладает высокой селективностью к ЦОГ-2 — по данным производителя, селективность в отношении ЦОГ-2 превышает таковую в отношении ЦОГ-1 более чем в 100 раз. Это теоретически снижает риск побочных эффектов со стороны желудка по сравнению с неселективными НПВС, однако не исключает их полностью.

При приёме внутрь эторикоксиб быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма натощак. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием системы цитохрома Р450 (преимущественно изоферментов CYP3A4), выводится почками и кишечником.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Аркоксиа показан для:

• симптоматического лечения остеоартроза;
• симптоматического лечения ревматоидного артрита;
• лечения анкилозирующего спондилита;
• лечения острой боли и воспаления при подагрическом артрите;
• купирования умеренной и сильной острой боли после стоматологических операций.

Препарат не предназначен для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и не заменяет ацетилсалициловую кислоту в низких дозах у пациентов, которым она назначена по другим показаниям.

¶Противопоказания

Основные противопоказания к применению Аркоксии включают:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или вспомогательным компонентам препарата;
• активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение, перенесённый цереброваскулярный или иной геморрагический инсульт;
• тяжёлая сердечная недостаточность (III–IV класс по NYHA);
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём с другими НПВС или ацетилсалициловой кислотой.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимыми рисками при применении эторикоксиба являются кардиоваскулярные: повышение артериального давления, отёки, повышение риска тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт) при длительном применении в высоких дозах. К другим частым побочным эффектам относятся головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз.

В 2010-х годах ряд исследований и обзоров подтвердил повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений при длительном применении селективных ингибиторов ЦОГ-2, что привело к ужесточению рекомендаций по назначению и ограничению длительности курса лечения.

¶Особые указания

Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают с осторожностью и в минимально эффективной дозе наименьшей длительностью курса. При длительном применении рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции почек и печени, а также клинического анализа крови.

Согласно данным российского реестра лекарственных средств, Аркоксиа зарегистрирован в России и доступен в аптечной сети. В Российской Федерации препарат относится к рецептурным средствам.

¶История

Эторикоксиб был разработан компанией Merck Sharp & Dohme и впервые одобрен для медицинского применения в 2002 году. Препарат стал частью группы коксибов — селективных ингибиторов ЦОГ-2, к которой также относятся целекоксиб и рофекоксиб. Судьба рофекоксиба (Виокс), снятого с производства в 2004 году из-за повышенного риска сердечно-сосудистых осложнений, во многом определила осторожный подход регуляторных органов к коксибам в целом и к Аркоксии в частности.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Аркоксиа (эторикоксиб), Merck Sharp & Dohme.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Европейской лиги против ревматизма (EULAR) по лечению остеоартроза и ревматоидного артрита.
• Материалы FDA и EMA по селективным ингибиторам ЦОГ-2.