Аторвастатин — инструкция по применению¶

Аторвастатин — лекарственный препарат группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Относится к гиполипидемическим средствам, отпускается по рецепту. Производится в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой в дозировках 10, 20, 40 и 80 мг. В России препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями «Аторвастатин», «Аторис», «Липримар», «Торвакард», «Аторвастатин-Акри» и другими.

¶Фармакологическое действие

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы, катализирующего превращение гидроксиметилглутарил-коэнзима А в мевалонат — предшественник холестерина. Снижение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению числа липопротеиновых рецепторов на поверхности гепатоцитов и ускоренному выведению из крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Основные эффекты препарата:

• снижение уровня общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов;
• умеренное повышение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
• уменьшение соотношения ЛПНП/ЛПВП и аполипопротеина В;
• снижение концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и аполипопротеина А.

Максимальный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели от начала приёма, стабильный результат достигается к 4-й неделе. Приём пищи не влияет на биодоступность аторвастатина, однако ускоряет его всасывание примерно на 25 %.

¶Показания к применению

Аторвастатин назначают в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) и смешанная дислипидемия, когда диетотерапия и немедикаментозные методы недостаточно эффективны;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, возраст старше 55 лет), включая профилактику инфаркта миокарда, инсульта и повторной реваскуляризации;
• лечение пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая стабильную стенокардию и перенесённый острый коронарный синдром.

¶Дозировка и режим приёма

Дозу подбирают индивидуально с учётом исходного уровня холестерина, цели терапии и переносимости препарата. Стартовая доза обычно составляет 10 мг один раз в сутки независимо от времени приёма пищи. При необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее 4 недель до достижения целевого уровня ЛПНП. Максимальная суточная доза — 80 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями печени коррекция дозы, как правило, не требуется, однако препарат применяют с осторожностью. Детям и подросткам аторвастатин назначают только при наличии генетических нарушений липидного обмена и под контролем специалиста.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам препарата;
• заболевания печени в активной стадии или стойкое повышение активности печёночных трансаминаз без установленной причины;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (за исключением случаев, описанных в инструкции конкретного препарата).

С осторожностью назначают при хроническом алкоголизме, нарушениях электролитного обмена, эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, а также пациентам старше 70 лет.

¶Побочные действия

Чаще всего отмечаются головная боль, бессонница, тошнота, диарея, миалгия, артралгия, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко, но возможно развитие рабдомиолиза — тяжёлого поражения мышечной ткани, сопровождающегося болью, слабостью и повышением уровня креатинкиназы. При появлении необъяснимой мышечной боли и слабости необходимо прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4. Совместный приём с ингибиторами этого фермента (кларитромицин, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок) повышает концентрацию аторвастатина в крови и риск побочных эффектов. Одновременное применение с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой и иммуносупрессорами увеличивает риск миопатии. Комбинация с антацидами снижает биодоступность препарата примерно на 35 %.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать активность печёночных трансаминаз и липидный профиль. Пациентам, принимающим аторвастатин, следует сообщать врачу обо всех применяемых лекарственных средствах. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, если не вызывает головокружения.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Аторвастатин» (ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Клинические рекомендации Российского кардиологического общества по ведению пациентов с дислипидемией.
• Медицинская энциклопедия «Видаль». Препараты. Аторвастатин.