Ацеклагин: инструкция по применению и аналоги¶

Ацеклагин — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Является пролекарством: в организме человека быстро метаболизируется с образованием активного метаболита — диклофенака. Выпускается в форме таблеток с модифицированным (замедленным) высвобождением, предназначенных для симптоматической терапии болевого синдрома различного генеза.

¶История и регистрационный статус

Ацеклагин (международное непатентованное наименование — ацеклофенак) был синтезирован в 1980-х годах и впервые зарегистрирован в Европе под торговым наименованием «Аэртал» (испанская компания Almirall). Препарат получил широкое распространение в странах Европы, Латинской Америки и Азии.

В Российской Федерации ацеклагин зарегистрирован как лекарственное средство и доступен в аптеках по рецепту врача. Он включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в разделе «Другие нестероидные противовоспалительные препараты». Препарат выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями под различными торговыми наименованиями, среди которых «Ацеклагин», «Аэртал», «Ацеклофенак», «Инфенак» и другие.

¶Фармакологическое действие

Ацеклагин относится к группе НПВП, механизм действия которых связан с неселективным ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ участвует в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Блокируя оба изофермента (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), ацеклагин снижает продукцию простагландинов в очаге воспаления, что приводит к уменьшению болевых ощущений, отека и местного повышения температуры.

Особенностью ацеклагина является его избирательность в отношении ЦОГ-2: по данным клинических исследований, он ингибирует ЦОГ-2 примерно в 10–20 раз активнее, чем ЦОГ-1. Это обусловливает несколько более благоприятный профиль желудочно-кишечной переносимости по сравнению с традиционными НПВП (диклофенаком, индометацином), хотя полностью риск гастротоксичности не исключается.

После приема внутрь ацеклагин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,25–3 часа. Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени: основным путем является гидролиз с образованием диклофенака и 4-гидроксиацеклофенака. Период полувыведения составляет около 4 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Ацеклагин применяется для симптоматического лечения (уменьшения боли, воспаления и лихорадки) при следующих состояниях:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (остеоартроз) различной локализации;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые и хронические болевые синдромы в спине (дорсалгии, люмбаго, ишиас);
• зубная боль;
• первичная дисменорея (менструальные боли);
• посттравматические боли и воспаления;
• послеоперационный болевой синдром.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, он не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Противопоказания

Ацеклагин противопоказан при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к ацеклофенаку, диклофенаку или другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
• тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность (третий триместр);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых составляет 100 мг (одна таблетка) два раза в сутки — утром и вечером, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально. При хронических заболеваниях (артрит, остеоартроз) терапия может быть длительной, однако рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода для снижения риска побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, тошнота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм. Реже встречаются язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, бессонница. Кожные реакции включают зуд, сыпь, крапивницу. Описаны случаи повышения уровня печеночных трансаминаз, отеки, повышение артериального давления.

Как и другие НПВП, ацеклагин может увеличивать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт), особенно при длительном применении высоких доз. При появлении признаков аллергических реакций (отек лица, затруднение дыхания) следует немедленно прекратить прием и обратиться за медицинской помощью.

¶Особые указания и лекарственные взаимодействия

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, лицам с заболеваниями печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови, функции печени и почек. При одновременном применении с антикоагулянтами (варфарин) повышается риск кровотечений; с диуретиками и гипотензивными средствами — снижается их эффективность; с метотрексатом — усиливается его токсичность. Ацеклагин противопоказан в третьем триместре беременности из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода и нарушения функции почек плода.

¶Применение в клинической практике

В клинических исследованиях ацеклагин показал сопоставимую с диклофенаком анальгетическую и противовоспалительную эффективность при лечении остеоартроза и ревматоидного артрита. Ряд наблюдательных исследований указывает на несколько лучшую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с диклофенаком и напроксеном, что связывают с особенностями химической структуры и метаболизма препарата. Тем не менее, систематические обзоры отмечают, что различия в гастроинтестинальной безопасности между НПВП невелики и требуют дальнейшего изучения.

В российской клинической практике ацеклагин используется в неврологии (для купирования дорсалгий), ревматологии, травматологии и ортопедии. Препарат считается одним из востребованных НПВП на российском фармацевтическом рынке благодаря сочетанию эффективности, умеренной цены и наличию отечественных дженериков.

¶Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата ацеклагин (Регистрационное удостоверение Минздрава РФ).
2. Регистр лекарственных средств России (РЛС).
3. Государственный реестр лекарственных средств РФ.
4. Клинические рекомендации по рациональному применению НПВП (Ассоциация ревматологов России).
5. Grau M. et al. Aceclofenac: a reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic efficacy // Drugs of Today, 1998.