Берберин — алкалоид и лекарственное средство¶
Берберин — природный изохинолиновый алкалоид, содержащийся в растениях семейства барбарисовых (Berberidaceae), маковых (Papaveraceae) и ряде других; применяется как противомикробное, противопаразитарное и гипогликемическое средство. В медицинской практике берберин чаще всего используется в форме сульфата берберина (Berberini sulfas) — жёлтого кристаллического порошка, плохо растворимого в воде. В Российской Федерации берберин не включён в государственный реестр лекарственных средств как самостоятельный препарат, однако он входит в состав ряда БАД и зарегистрированных фитопрепаратов, а также продаётся в аптеках в форме таблеток и капсул с пометкой «биологически активная добавка».
¶Химические свойства
Берберин (C₂₀H₁₈NO₄⁺) относится к четвертичным аммониевым основаниям. Молекулярная масса — 336,36 г/моль. Природный берберин имеет характерный жёлтый цвет и горький вкус. Соли берберина (хлорид, сульфат, нитрат) используются в фармацевтике. Алкалоид впервые был выделен из корней бербериса обыкновенного (Berberis vulgaris) немецким химиком Маркусом Маркграфом в 1824 году.
¶Фармакологическое действие
Берберин обладает несколькими группами фармакологических эффектов:
- Противомикробное действие — активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae. Механизм связан с ингибированием бактериальной ДНК-гиразы и нарушением синтеза белка.
- Противопаразитарное действие — применялся исторически при амёбиазе, лямблиозе и дизентерии.
- Гипогликемический эффект — берберин активирует протеинкиназу AMPK (AMP-активируемую протеинкиназу), что приводит к повышению чувствительности тканей к инсулину и снижению концентрации глюкозы в крови. По этому механизму действие берберина сопоставимо с действием метформина.
- Гиполипидемическое действие — снижает уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
- Желчегонный эффект — стимулирует секрецию желчи, что обусловливает его историческое применение при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
- Противовоспалительное и антиоксидантное действие — подтверждено в ряде доклинических исследований.
¶Показания к применению
Согласно инструкциям по применению, берберин в форме таблеток или капсул рекомендуется при следующих состояниях:
- Дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу, хронический холецистит (в составе комплексной терапии).
- Функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся диареей (в том числе диарея путешественников).
- Гепатиты различной этиологии (в комплексной терапии).
- Сахарный диабет 2 типа и предиабет — как вспомогательное средство для коррекции гликемии.
- Дислипидемия — для снижения уровня холестерина.
- Инфекционные заболевания кишечника (шигеллёз, амёбиаз) — исторически и в некоторых национальных фармакопеях.
¶Инструкция по применению таблеток
Стандартная дозировка берберина для взрослых составляет 0,5–1 мг (500–1000 мкг) на приём 2–3 раза в сутки, что эквивалентно 0,0005–0,001 г действующего вещества. Таблетки принимают за 30–40 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 2 до 8 недель в зависимости от показания.
При приёме берберина одновременно с пищей, богатой лактозой, всасывание алкалоида может снижаться, поэтому рекомендуется разделять приёмы. Детям препарат назначается с осторожностью и в уменьшенных дозировках.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К противопоказаниям относятся:
- беременность и период грудного вскармливания;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- острый гепатит и тяжёлая печёночная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (по ряду инструкций);
- одновременный приём с циклоспорином (берберин повышает концентрацию последнего в плазме).
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены: тошнота, диарея, боли в животе, запор, снижение артериального давления. При длительном применении в высоких дозах возможны нарушения сна и раздражительность.
¶Особые указания
Берберин не рекомендуется сочетать с метформином без медицинского контроля — сочетание усиливает гипогликемический эффект и повышает риск лактатацидоза. Одновременный приём с антибиотиками группы фторхинолонов может снижать эффективность последних. Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови при начале приёма берберина.
¶Исторические сведения
Кора и корни бербериса, богатые берберином, применялись в народной медицине Индии, Ирана и стран Средней Азии более тысячи лет. В XVIII–XIX веках берберин стал объектом фармакологических исследований в Европе. В СССР берберина сульфат был включён в фармакопею как противодизентерийное и желчегонное средство. В настоящее время интерес к берберину возрос в связи с исследованиями его роли в регуляции углеводного обмена и липидного профиля.
¶Источники
- Государственная фармакопея СССР, 11-е издание.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства», 15-е издание.
- Инструкции по медицинскому применению берберина сульфата.
- Bruneton J. «Pharmacognosy, Phytochemistry, Medicinal Plants», 1999.
- Yin J., Ye X., Zhang J. «Berberine lowers blood glucose: a clinical study» // Journal of Ethnopharmacology, 2008.