Бета-адреноблокаторы: список препаратов¶
Бета-адреноблокаторы (β-адреноблокаторы, бета-блокаторы) — группа лекарственных средств, конкурентно блокирующих бета-адренорецепторы (β₁, β₂ и β₃) и тем самым ослабляющие действие адреналина и норадреналина на сердце, сосуды, бронхи и другие органы. Основные показания — артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, аритмии, глаукома, некоторые эндокринные и неврологические заболевания.
¶Классификация
Бета-блокаторы различают по нескольким признакам.
По селективности:
- Селективные (β₁-адреноблокаторы) — преимущественно блокируют β₁-рецепторы сердца, меньше влияя на бронхи: метопролол, бисопролол, атенолол, эгилок, небиволол, целипролол.
- Неселективные (β₁+β₂) — блокируют оба типа рецепторов: пропранолол (анаприлин), надолол, пиндолол, соталол.
- С β₂-агонистической активностью (вазодилатирующие) — пиндолол, лабеталол, карведилол, небиволол.
По поколениям:
| Поколение | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| I (неселективные) | пропранолол, надолол | блок β₁ и β₂, бронхоспазм |
| II (селективные) | метопролол, бисопролол, атенолол | меньше влияют на бронхи |
| III (с вазодилатацией) | карведилол, небиволол, лабеталол | дополнительное расширение сосудов |
| IV (ультракороткие) | эсмолол, фенпраксамол | короткое действие, кардиохирургия |
¶Основные препараты
¶Пропранолол (Анаприлин)
Первый синтезированный бета-блокатор (1964, Джеймс Блэк). Неселективный, применяется при артериальной гипертензии, тахикардии, эссенциальном треморе, мигрени (профилактика), тревожности, гипертиреозе. В России пропранолол входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств (ЖНВЛП).
¶Метопролол (Эгилок, Беталок, Корвитол)
Селективный β₁-блокатор, один из самых назначаемых в России. Показания: гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда (профилактика повторных), сердечная недостаточность (сукцинатная форма), нарушения ритма. Выпускается в формах пролонгированного действия (Эгилок ретард).
¶Бисопролол (Конкор, Бисогамма, Нипертен)
Высокоселективный β₁-блокатор. Широко применяется при хронической сердечной недостаточности (ХСН) и ИБС. Входит в стандарты лечения ХСН в России.
¶Карведилол (Дилатренд, Акридиол)
Бета-блокатор с альфа₁-блокирующей активностью и антиоксидантными свойствами. Снижает периферическое сопротивление сосудов, применяется при ХСН, гипертензии, постинфарктной дисфункции левого желудочка.
¶Небиволол (Небилет, Небилонг)
Селективный第三代 бета-блокатор с дополнительным высвобождением оксида азота из эндотелия, оказывает вазодилатирующий эффект. Применяется при гипертензии и ХСН у пациентов старше 70 лет.
¶Атенолол (Атенозин, Принорм)
Селективный β₁-блокатор, назначается при гипертензии, стенокардии, аритмиях. Отличается длительным действием и выведением почками без метаболизма в печени.
¶Эсмолол (Бревиблок)
Ультракороткий селективный β₁-блокатор с периодом полувыведения около 9 минут. Используется только в стационаре (кардиохирургия, анестезиология) для купирования тахиаритмий.
¶Лабеталол (Дилатренд)
Неселективный бета-блокатор с альфа-блокирующей активностью. В России применяется преимущественно для лечения гипертензии у беременных (преэклампсия) и гипертонических кризов.
¶Механизм действия
Бета-блокаторы связываются с бета-адренорецепторами, предотвращая связывание с ними катехоламинов. Результат:
- снижение частоты и силы сердечных сокращений;
- уменьшение сердечного выброса;
- снижение активности ренина в плазме;
- уменьшение проводимости в атриовентрикулярном узле;
- антиишемический эффект за счёт снижения потребности миокарда в кислороде.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Основные побочные реакции: брадикардия, гипотензия, утомляемость, холодные конечности, бессонница, бронхоспазм (при неселективных), эректильная дисфункция, гипогликемия (маскируется — тахикардия подавляется).
Абсолютные противопоказания: AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма (для неселективных), кардиогенный шок, нелеченая феохромоцитома.
¶Отмена
Резкая отмена бета-блокаторов может вызвать «синдром отмены» — рефлекторную тахикардию, повышение артериального давления, обострение стенокардии. Препарат отменяют постепенно, в течение 1–2 недель.
¶История
Разработка бета-блокаторов стала одним из крупнейших достижений кардиологии XX века. Первый селективный β₁-блокатор практибузол был создан в 1964 году, пропранолол внедрён в клиническую практику в 1966 году. Джеймс Блэк за эту разработку получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Клинические рекомендации Российского кардиологического общества (гипертензия, ХСН, ИБС)
- РЛС — справочник лекарственных средств
- Д. А. Балашов, А. В. Сумароков. «Бета-адреноблокаторы в кардиологии»
- О. Д. Миримов. «Фармакология: учебник для вузов»