Бикситор — противотромботический препарат¶
Бикситор (международное непатентованное название ривароксабан) — лекарственный препарат группы прямых ингибиторов фактора Xa, применяемый для профилактики и лечения тромбозов. Относится к антикоагулянтам прямого действия. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 10, 15 и 20 мг; дозировка 60 мг в линейке препарата отсутствует.
¶Фармакологические свойства
Ривароксабан — маломолекулярное вещество, избирательно и напрямую ингибирующий активированный фактор Xa (FXa). Блокируя этот фактор, препарат нарушает каскад свёртывания крови, снижая выработку тромбина. Антикоагулянтный эффект не требует контроля параметров свёртывания (МНО и др.), что отличает ривароксабан от варфарина.
Биодоступность при приёме внутрь составляет около 80–100 % для доз 10–20 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 92–95 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы CYP3A4, CYP2J2, а также при участии протеинов P-гликопротеина. Около 2/3 принятой дозы выводится из организма в виде метаболитов с мочой, остальное — через кишечник.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по применению, препарат назначают в следующих случаях:
- профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций (эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава);
- профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий и дополнительными факторами риска;
- лечение венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии) и профилактика рецидивов;
- профилактика ишемического инсульта и системной эмболии у пациентов после острого коронарного синдрома (в составе комбинированной терапии).
¶Противопоказания
К основным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к ривароксабану или вспомогательным компонентам;
- клинически значимые активные кровотечения;
- поражения печени, сопровождающиеся коагулопатией;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (для большинства показаний);
- одновременный приём противогрибковых средств группы азолов (кетоконазол, итраконазол) или ингибиторов ВИЧ-протеазы.
С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, наследственных дефектах свёртывания, при одновременном приёме других антикоагулянтов.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, запивая водой, во время еды или вне её (для доз 15 и 20 мг рекомендуется приём с пищей). Стандартные схемы дозирования:
| Показание | Доза | Кратность |
|---|---|---|
| Профилактика после ортопедических операций | 10 мг | 1 раз в сутки, 10–14 дней (после эндопротезирования коленного сустава) или 35 дней (после эндопротезирования тазобедренного сустава) |
| Фибрилляция предсердий | 20 мг | 1 раз в сутки |
| Лечение ТГВ и ТЭЛА | 15 мг 2 раза в сутки в первые 21 день, далее 20 мг 1 раз в сутки | — |
При умеренной или тяжёлой почечной недостаточности доза может быть снижена до 15 мг в сутки.
¶Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаются кровотечения различной локализации — от носовых и десневых до желудочно-кишечных и внутримозговых. Возможны также анемия, повышение активности печёночных трансаминаз, кожные реакции. Риск серьёзных кровотечений повышается при одновременном приёме других антикоагулянтов, антиагрегантов или нестероидных противовоспалительных средств.
¶Цена и аналоги
Стоимость препарата в аптеках России зависит от дозировки и упаковки: упаковка на 28 таблеток по 15 мг обходится примерно в 700–1000 рублей, по 20 мг — около 900–1300 рублей. Точные цены уточняются в конкретной аптечной сети.
К структурным аналогам (содержащим то же действующее вещество) относятся:
- Ксарелто (оригинальный препарат, Bayer);
- Ривароксабан-Акрихин;
- Ривароксабан-Тева;
- Риватром.
К препаратам-антикоагулянтам с другим механизмом действия относятся апиксабан (Эликвис), дабигатран (Прадакса), эноксапарин (Клексан), варфарин.
¶Отзывы
По отзывам пациентов и врачей, препарат характеризуется удобством применения (однократный приёма в сутки, отсутствие необходимости в регулярном контроле МНО). Среди недостатков отмечаются относительно высокая стоимость по сравнению с варфарином, риск кровотечений и отсутствие специфического антидота (хотя в последних версиях инструкции указан идексанет альфа как антидот при передозировке ривароксабана).
¶Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при механических протезах клапанов сердца — в этой группе пациентов проводились клинические исследования с неблагоприятным исходом. Отмена антикоагулянта должна проводиться с осторожностью, так как преждевременное прекращение приёма повышает риск тромботических событий.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата (ГРЛС Минздрава России), справочник лекарственных средств Видаль, данные клинических исследований ривароксабана.