Бильтрицид: инструкция по применению препарата¶

Бильтрицид — это лекарственный препарат с международным непатентованным наименованием празиквантел, применяемый для лечения гельминтозов, вызываемых плоскими червями (трематодами и цестодами). Относится к фармакологической группе противогельминтных средств широкого спектра действия. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и назначается исключительно по рецепту врача.

¶История создания

Празиквантел был синтезирован в 1972 году исследователями немецкой фармацевтической компании Merck (Германия) в сотрудничестве с компанией Bayer. Препарат стал результатом целенаправленного поиска соединений, эффективных против шистосомозов. Уже в 1975 году были опубликованы первые данные о его высокой эффективности, а в 1980-х годах празиквантел начал массово применяться в глобальных программах Всемирной организации здравоохранения по борьбе с шистосомозом. В 1984 году празиквантел был включен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ, где остается по настоящее время. В России препарат продается под торговым наименованием «Бильтрицид», производителем является компания Bayer AG.

¶Фармакологическое действие

Празиквантел нарушает проницаемость клеточных мембран гельминтов, вызывая усиленный приток ионов кальция внутрь клеток паразита. Это приводит к интенсивным мышечным сокращениям, спастическому параличу мускулатуры червя и повреждению его наружного покрова (тегумента). В результате поврежденный паразит теряет способность удерживаться в тканях хозяина, погибает и выводится из организма. Параллельно препарат делает поверхность гельминта уязвимой для иммунной системы человека, что ускоряет его уничтожение.

После приема внутрь празиквантел быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени при первом прохождении, поэтому в системный кровоток попадает лишь часть активного вещества. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

¶Показания к применению

Бильтрицид назначают при следующих инвазиях:

• Трематодозы: шистосомоз (все виды, включая мочеполовой и кишечный), описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, фасциолез.
• Цестодозы: тениоз (свиной цепень), тениаринхоз (бычий цепень), дифиллоботриоз (широкий лентец), гименолепидоз (карликовый цепень).
• Нейроцистицеркоз — поражение центральной нервной системы личинками свиного цепня.

Препарат неэффективен против нематод (круглых червей), таких как аскариды и острицы, а также против эхинококкоза и альвеококкоза ввиду особенностей строения и локализации этих паразитов.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка и схема лечения зависят от вида гельминта, возраста и массы тела пациента, поэтому подбираются индивидуально. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, во время еды, запивая небольшим количеством воды. Стандартные схемы:

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Для детей старше 4 лет дозировка рассчитывается по той же схеме, исходя из массы тела. Прием пищи усиливает всасывание препарата и снижает вероятность побочных эффектов.

¶Противопоказания

Бильтрицид противопоказан в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к празиквантелу или вспомогательным компонентам.
• Цистицеркоз глаз (поражение глазного яблока личинками цепня) — из-за риска необратимого повреждения зрения при гибели паразита.
• Детский возраст до 4 лет (безопасность не установлена).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени — препарат метаболизируется в печени, при нарушении ее функции возможна кумуляция и токсическое действие.
• Одновременный прием с рифампицином (антибиотик), который снижает концентрацию празиквантела в крови.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях сердечного ритма и пациентам, принимающим препараты, влияющие на сердечную проводимость.

¶Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные реакции чаще возникают у пациентов с массивной инвазией и связаны как с действием самого препарата, так и с реакцией организма на гибель большого количества паразитов. Возможные побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда с примесью крови).
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, слабость.
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, лихорадка.
• Прочие: повышение температуры тела, потливость.

При нейроцистицеркозе возможно усиление неврологической симптоматики, что требует одновременного назначения глюкокортикостероидов для подавления воспалительной реакции вокруг погибающих паразитов.

¶Особые указания

В период лечения и в течение 24 часов после приема последней дозы запрещается управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности из-за возможного головокружения и сонливости.

Применение Бильтрицида при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. ВОЗ допускает лечение шистосомоза празиквантелом во время беременности, однако в России препарат назначают с осторожностью. В период грудного вскармливания рекомендуется приостановить кормление на время лечения и в течение 72 часов после приема последней дозы, так как празиквантел проникает в грудное молоко.

При лечении необходимо проводить контроль эффективности: через 1–3 месяца после терапии выполняют контрольные исследования кала или мочи на яйца гельминтов.

¶Передозировка

Случаи передозировки редки. При превышении терапевтических доз наблюдается усиление побочных эффектов: головокружение, нарушение координации, судороги. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое, при необходимости — промывание желудка в первые часы после приема.

¶Значение в медицине

Бильтрицид остается препаратом первой линии для лечения шистосомоза — заболевания, которым по данным ВОЗ страдают более 200 миллионов человек в тропических и субтропических регионах. Благодаря высокой эффективности, относительно низкой стоимости и хорошей переносимости празиквантел стал основой массовых программ профилактической химиотерапии в Африке, Южной Америке и Юго-Восточной Азии. В России Бильтрицид широко применяется для лечения описторхоза — эндемичного заболевания в регионах Западной Сибири и Поволжья, связанного с употреблением в пищу зараженной рыбы семейства карповых.