Буспирон — анксиолитик из группы азапиронов¶
Буспирон — лекарственное средство из группы азапиронов, применяемое преимущественно для краткосрочного лечения генерализованного тревожного расстройства. Относится к классу небензодиазепиновых анксиолитиков; в России зарегистрирован под торговым наименованием Спитакс (таблетки 5 и 10 мг). Международное непатентованное название — buspirone.
¶Фармакологическая характеристика
Буспирон является агонистом серотониновых 5-HT₁A-рецепторов и частичным агонистом дофаминовых D₂-рецепторов. В отличие от бензодиазепинов, препарат не взаимодействует с ГАМК-А-рецепторами, поэтому не вызывает седативного, миорелаксирующего и противосудорожного эффектов, не приводит к развитию физической и психической зависимости и не синергирует с алкоголем.
Анксиолитическое действие развивается постепенно: клинический эффект нарастает в течение первой-второй недели регулярного приёма, в отличие от практически мгновенного действия бензодиазепинов. Это ограничивает применение буспирона при острых состояниях тревоги и панических атаках.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь буспирон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность препарата составляет около 4 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 40–90 минут. С белками плазмы связывается около 95 % препарата. Метаболизм осуществляется изоферментами системы цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Период полувыведения — 2–3 часа. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
¶Показания к применению
Основным показанием является генерализованное тревожное расстройство (ГТР). В ряде стран буспирон также применяется при:
- расстройствах адаптации со стойкой тревогой;
- синдроме раздражённого кишечника (в составе комплексной терапии, где препарат используется в качестве спазмолитика);
- климактерических приливах (в некоторых схемах);
- депрессии — в качестве вспомогательного средства при неудовлетворительном ответе на антидепрессанты.
Буспирон не показан при паническом расстройстве, фобиях, обсессивно-компульсивном расстройстве и посттравматическом стрессовом расстройстве — по данным ряда исследований, его эффективность при этих состояниях не превосходит плацебо.
¶Противопоказания и ограничения
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
- одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — интервал между окончанием приёма ингибиторов МАО и началом буспирона должен составлять не менее 14 дней;
- одновременное применение с кетоконазолом и итраконазолом;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности).
С осторожностью применяют при эпилепсии, тяжёлых нарушениях функции печени, при одновременном приёме с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, грейпфрутовый сок), а также с депрессантами центральной нервной системы.
¶Дозирование
Стандартная начальная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости доза постепенно увеличивается с интервалом не менее 3–4 дней до достижения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 15–30 мг в сутки, максимальная — 60 мг в сутки. При переходе с бензодиазепинов на буспирон рекомендуется постепенная отмена бензодиазепинов, так как буспирон не купирует симптомы отмены.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, тошнота, нервозность, возбуждение, бессонница, головокружение, сухость во рту. Возможны также парестезии, диарея, запор, повышенная потливость, сонливость. Случаи передозировки описаны редко; при приёме больших доз отмечались сонливость, тошнота, рвота, мидриаз. Специфического антидота не существует, лечение симптомическое.
¶Особые указания
Буспирон не обладает седативным действием, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами — за исключением индивидуальных случаев головокружения в начале терапии. Препарат не вызывает синдрома отмены и лекарственной зависимости. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не усиливает действие алкоголя.
¶История
Буспирон был разработан компанией Bristol-Myers Squibb и впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1986 году под торговым наименованием BuSpar. Впоследствии препарат стал доступен в более чем 30 странах мира. После истечения патента в начале 2000-х годов буспирон выпускался генерическими производителями. В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием Спитакс.
¶Применение в России
В Российской Федерации буспирон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту. Производится рядом фармацевтических компаний, в том числе в генерической форме.
¶Литература
- Регистрационное удостоверение лекарственного препарата Спитакс (база данных Росздравнадзора).
- Руководство по клинической психофармакологии / под ред. Д. В. Маренкова. — М.: Медицинское информационное агентство.
- Buspirone: Mechanisms of Action and Clinical Applications. — Drugs, 1990.
- Генерализованное тревожное расстройство: клинические рекомендации Российской психиатрической ассоциации.